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Prucalopride Succinate
別名: R-108512 中文名稱：琥珀酸普蘆卡必利
Prucalopride(R-108512)是一種選擇性的，高親和力5-HT4受體激動劑，作用于與慢性便秘相關(guān)的受損的腸胃運動，從而使排便正常。
Prucalopride Succinate Chemical Structure
CAS: 179474-85-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
Prucalopride Succinate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Prucalopride(R-108512)是一種選擇性的，高親和力5-HT4受體激動劑，作用于與慢性便秘相關(guān)的受損的腸胃運動，從而使排便正常。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Prucalopride以濃度依賴性誘導(dǎo)收縮，其pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大豚鼠近端結(jié)腸電刺激后的反彈收縮。Prucalopride誘導(dǎo)制備的大鼠食道的黏膜基層松弛，其pEC50為7.8,產(chǎn)生一個單相濃度-反應(yīng)曲線。[1] Prucalopride (0.1 μM)濃度依賴性增加豬胃環(huán)肌中電場刺激引起的非最大膽堿能收縮和乙酰膽堿釋放的振幅，該作用能夠被IBMX (10 μM)誘導(dǎo)和加強。[2] Prucalopride (1 μM)能夠顯著增強豬降結(jié)腸電誘導(dǎo)的類膽堿收縮，并且該促進作用能夠被Rolipram顯著增強。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 通過刺激近端結(jié)腸高振幅叢生的收縮和抑制禁食的狗的末端結(jié)腸收縮活性，Prucalopride劑量依賴性改變結(jié)腸收縮運動模式。Prucalopride也引起到第一個巨遷移收縮（GMC）時間的劑量依賴性減少；更高劑量的prucalopride，第一GMC通常在治療后第一個半小時內(nèi)發(fā)生。[4] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04838522 | Recruiting | Chronic Constipation |
Takeda|UC San Diego Human Milk Research Biorepository |
March 2 2022 | -- |
| NCT04429802 | Completed | Gastrointestinal Motility Disorder|Dyspepsia |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
September 26 2013 | Not Applicable |
| NCT01807000 | Completed | Healthy |
Shire|Takeda |
March 18 2013 | Phase 1 |
| NCT01692132 | Withdrawn | Chronic Constipation |
Janssen Pharmaceutica |
February 2013 | -- |
| NCT03279341 | Completed | Chronic Constipation |
University Hospital Gasthuisberg |
December 3 2012 | Phase 4 |
| NCT01117051 | Terminated | Non-cancer Pain|Opioid Induced Constipation |
Shire|Takeda |
May 19 2010 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 485.96 | 分子式 | C18H26ClN3O3.C4H6O4 |
| CAS號 | 179474-85-2 | SDF | Download Prucalopride Succinate SDF |
| Smiles | COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (199.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 97 mg/mL (199.6 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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