Prucalopride

別名: R-93877 中文名稱：普蘆卡必利

目錄號(hào)：S2875 Purity: 99.97%

Prucalopride (R-93877)是一種選擇性，高親和力的5-HT受體激動(dòng)劑，作用于5-HT4A和5-HT4B受體，K_i分別為2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受體亞型選擇性高290倍以上。

Prucalopride Chemical Structure

CAS: 179474-81-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1789.48	現(xiàn)貨
10mg	1416.29	現(xiàn)貨
50mg	4507.23	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Prucalopride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 SB269970 HCl Ketanserin SB742457 Azacyclonol Flopropione Nuciferine BRL-54443 SB 271046 hydrochloride Alverine Citrate PRX-08066 Maleic acid Blonanserin Ramosetron Hydrochloride Perospirone hydrochloride BRL 15572	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

5-HT4A ^[1]	5-HT4B ^[1]
2.5 nM(Ki)	8 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Prucalopride以濃度依賴的方式誘導(dǎo)收縮，pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大電刺激后豚鼠近端結(jié)腸的反彈收縮。Prucalopride誘導(dǎo)大鼠食道粘膜肌層放松，pEC50為7.8，產(chǎn)生單相濃度響應(yīng)曲線。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Prucalopride給藥2 mg 和4 mg，每周完整的排便分別為30.9%和28.4%，而安慰劑對(duì)照組為12.0%。47.3%接受2 mg Prucalopride的患者和46.6%接受4 mg Prucalopride的患者會(huì)增加自發(fā)性的次數(shù)，平均每周完整的排便為一次或更多，而安慰劑對(duì)照組為25.8%。Prucalopride (2 mg 或4 mg)顯著提高所有其它次要療效終點(diǎn)，包括患者對(duì)他們腸功能和治療的滿意度，以及對(duì)他們便秘癥狀嚴(yán)重度的感覺。^[2] Prucalopride (4 mg 每天)加速便秘患者整體的胃排空和小腸轉(zhuǎn)運(yùn)，而不會(huì)造成腸道排空障礙。Prucalopride (4 mg 每天)趨于加速整體的結(jié)腸運(yùn)輸，使整體結(jié)腸運(yùn)輸顯著更快，并且提高結(jié)腸的排空速度。^[3]Prucalopride 2 mg (19.5%)，4 mg (23.6%)給藥，更高比例的患者具有三次或更多次的自發(fā)性完整排便(SCBM)/周，而安慰劑對(duì)照組為9.6%。Prucalopride也會(huì)顯著提高刺激效能和生活終點(diǎn)的質(zhì)量。^[4] 在禁食的狗體內(nèi)，Prucalopride通過刺激鄰近結(jié)腸中高振幅群收縮，并抑制遠(yuǎn)端結(jié)腸的收縮活性，劑量依賴性改變結(jié)腸收縮運(yùn)動(dòng)模式。Prucalopride也會(huì)引起首次大幅遷移收縮(GMC)的時(shí)間劑量依賴性減少；在更高劑量prucalopride下，首次GMC通常發(fā)生在治療后半個(gè)小時(shí)內(nèi)。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	367.87	分子式	C₁₈H₂₆ClN₃O₃
CAS號(hào)	179474-81-8	SDF	Download Prucalopride SDF
Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (201.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL ( (163.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL (103.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.36mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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