Roxadustat (FG-4592)

別名: ASP1517 中文名稱：羅沙司他

目錄號(hào)：S1007 Purity: 99.96%

Roxadustat (FG-4592)在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中是一種HIF-α脯氨酰羥化酶抑制劑，并能穩(wěn)定HIF-2，同時(shí)誘導(dǎo)EPO產(chǎn)生。Roxadustat可加強(qiáng)RSL3誘導(dǎo)的 ferroptosis。Phase 3。

Roxadustat (FG-4592) Chemical Structure

CAS: 808118-40-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	現(xiàn)貨
10mg	581.81	現(xiàn)貨
50mg	1777.23	現(xiàn)貨
200mg	3990	現(xiàn)貨
1g	7717.5	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Roxadustat (FG-4592)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617 IDF-11774 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Glucosamine Vadadustat IOX4 Enarodustat (JTZ-951) SYP-5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
EpSC cell	Cell viability assay	5 μM or 10 μM	24 h	FG-4592 increased EpSC cell viability in normoxia.	29742498
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs	Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-1alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs	Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-2alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 uM	10 hrs	Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as upregulation of EPO mRNA level at 50 uM after 10 hrs by RT-PCR method	29856623
Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs)	Function assay	5 μM		the level of HIF-1a expression was much higher in the FG-4592-treated group than in the vehicletreated group.	27021233
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述	Roxadustat (FG-4592)在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中是一種HIF-α脯氨酰羥化酶抑制劑，并能穩(wěn)定HIF-2，同時(shí)誘導(dǎo)EPO產(chǎn)生。Roxadustat可加強(qiáng)RSL3誘導(dǎo)的 ferroptosis。Phase 3。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	FG-4592是一種口服缺氧誘導(dǎo)因子（HIF）脯氨酰羥化酶抑制劑,在臨床上用于治療貧血。FG-4592穩(wěn)定HIF的活動(dòng)，HIF是細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)錄因子，導(dǎo)致與紅細(xì)胞相關(guān)基因，包括EPO，和參與鐵代謝相關(guān)酶的激活。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	HIF-α CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C		30334352

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03303066	Completed	Anemia\|Myelodysplastic Syndrome	FibroGen\|AstraZeneca	June 6 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT02988973	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 12 2017	Phase 3
NCT02964936	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 11 2017	Phase 3
NCT02952040	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 2016	Phase 1
NCT02952092	Completed	Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 30 2016	Phase 3
NCT02805374	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	July 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3& https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

參考文獻(xiàn)

http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3&
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	352.34	分子式	C₁₉H₁₆N₂O₅
CAS號(hào)	808118-40-3	SDF	Download Roxadustat (FG-4592) SDF
Smiles	CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.67 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (11.35 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (5.68mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (28.38mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Can you tell me what the half-life of it is, please?

回答：
Its half-life is around 12 hours. Please see the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Roxadustat (FG-4592)

產(chǎn)品質(zhì)控

Roxadustat (FG-4592)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持

常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法