VU 0361737

目錄號(hào)：S2892 Purity: 100%

VU 0361737是一種選擇性(PAM)mGlu4受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，作用于人類和大鼠受體，EC50分別為240 nM和110 nM，對(duì)mGlu5和mGlu8受體具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受體活性，可以滲透進(jìn)入CNS。

VU 0361737 Chemical Structure

CAS: 1161205-04-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	744.44	現(xiàn)貨
50mg	3017.41	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S289201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 100%

100

VU 0361737相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid Capric acid ADX-47273 MPEP CTEP (RO4956371) VU 0364439 L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid SIB 1757	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

mGluR4 (Rat ) ^[1]	mGluR4 (Human) ^[1]
110 nM(EC50)	240 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	VU0361737對(duì)mGlu1，mGlu2，mGlu3，mGlu6和mGlu7受體沒有活性，對(duì)mGlu5 和mGlu8受體表現(xiàn)出微弱的活性。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	VU0361737在大鼠中顯示出高的體內(nèi)CL，短的半衰期(T_1/2 20 min)，并且表現(xiàn)出顯著的大腦暴露(大腦-血漿比為4.1)。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	ip

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	262.69	分子式	C₁₃H₁₁ClN₂O₂
CAS號(hào)	1161205-04-4	SDF	Download VU 0361737 SDF
Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=N2)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (201.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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