VU 0364770

目錄號(hào)：S2862 Purity: 99.98%

VU 0364770是一種mGlu4正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，EC50為1.1 μM，對(duì)68種其他受體，包括其他mGlu亞型，幾乎沒有作用活性。

VU 0364770 Chemical Structure

CAS: 61350-00-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1148.34	現(xiàn)貨
10mg	902.45	現(xiàn)貨
50mg	3020.21	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S286201 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

VU 0364770相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid Capric acid ADX-47273 MPEP CTEP (RO4956371) VU 0364439 L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid SIB 1757	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

VU 0364770是一種mGlu4正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，EC50為1.1 μM，對(duì)68種其他受體，包括其他mGlu亞型，幾乎沒有作用活性。

靶點(diǎn)

mGlu4 ^[1]

1.1 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	VU0364770是一種強(qiáng)有效的代謝型谷氨酸受體4 (mGlu4)正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。在含有EC20濃度谷氨酸鹽情況下1.1 μM的VU0346770 對(duì)人源mGlu4效能可以使谷氨酸鹽濃度響應(yīng)曲線向左移動(dòng)31.4倍。290 nM的 VU0364770對(duì)大鼠mGlu4具有效能并誘導(dǎo)谷氨酸鹽濃度響應(yīng)曲線向左移動(dòng)18.1 倍^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	VU0364770單獨(dú)使用或與 l-DOPA或當(dāng)前臨床使用的腺苷2A (A2A)受體拮抗劑preladenant聯(lián)用均具有活性。大鼠中單獨(dú)使用時(shí)，VU0364770 可以逆轉(zhuǎn)氟哌啶醇誘導(dǎo)的強(qiáng)直性昏厥, 中央前腦內(nèi)側(cè)束6-羥多巴胺（6-OHDA）病變誘導(dǎo)的前肢不對(duì)稱以及雙側(cè)6-OHDA黑質(zhì)紋狀體病變引起的注意障礙。此外, VU0364770與preladenant 聯(lián)用可以更好地逆轉(zhuǎn)氟哌啶醇（haloperidol）誘導(dǎo)的強(qiáng)直性昏厥。VU0364770 改善前肢不對(duì)稱的效果可以通過與不活躍劑量的l-DOPA聯(lián)用得到加強(qiáng)，表明mGlu4正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑可能具有l(wèi)-DOPA缺少的活性^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	氟哌啶醇誘導(dǎo)的強(qiáng)直性昏厥模型
	Dosages	1–56.6 mg/kg
	Administration	皮下注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	232.67	分子式	C₁₂H₉ClN₂O
CAS號(hào)	61350-00-3	SDF	Download VU 0364770 SDF
Smiles	C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 47 mg/mL ( (202.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL (202.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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