ATI-2341

目錄號：S8309 Purity: 98.51%

ATI-2341，一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體（CXCR4）的肽段，是一個變構受體激動劑，能夠激活異源三聚體G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及誘導鈣動員。

ATI-2341 Chemical Structure

CAS: 1337878-62-2

規(guī)格	價格	庫存
1mg	1449.72	現(xiàn)貨
5mg	4889.44	現(xiàn)貨
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產品質控

批次： S830901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 98.51%

98.51

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產品描述

ATI-2341，一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體（CXCR4）的肽段，是一個變構受體激動劑，能夠激活異源三聚體G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及誘導鈣動員。

靶點

CXCR4 ^[1]
(in CCRF-CEM cells)

194 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ATI-2341在表達CXCR4的細胞中誘導CXCR4-和G蛋白依賴性的信號通路、受體內移和趨化。它是一種有效的激動劑，EC50為194±16 nM、內在活性為81±4%。ATI-2341是骨髓多形核中性白細胞和造血干祖細胞的有效動員劑，并可能可以作為在自體骨髓移植前招募造血干祖細胞的治療方法。ATI-2341能在CCRF-CEM細胞中誘導趨化^[1]。
細胞實驗	細胞系	HEK-293細胞
	濃度	0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM
	孵育時間	30 min
	方法	帶有熒光標記的受體(CXCR4-eGFP)瞬轉到HEK-293細胞中，將轉染細胞在包被有多聚賴氨酸的玻璃蓋玻片鋪開，放置24小時，第二天，用vehicle或不同濃度的ATI-2341處理細胞30分鐘，37℃。然后用甲醇固定細胞，置于-20℃ 5分鐘。用蔡司倒置顯微鏡觀察其熒光。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	向BALB/c小鼠中腹腔注射ATI-2341將會引起多形核中性白細胞向腹膜處被招募到腹膜處，在注射濃度為450nmol/kg時達到最大效果。更高的濃度將減少對細胞的招募效果。向小鼠靜脈注射ATI-2341將會在外周循環(huán)中引起劑量依賴性的多形核中性白細胞的增加。在注射濃度為0.66 μmol/kg時達到最大效果。在所檢測的濃度中，ATI-2341對淋巴細胞的動員沒有效果^[1]。
動物實驗	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	300 nmol/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

化學信息&溶解度

分子量	2256.82	分子式	C₁₀₄H₁₇₈N₂₆O₂₅S₂
CAS號	1337878-62-2	SDF	Download ATI-2341 SDF
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (44.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (0.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (2.22mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.71mg/ml (0.31mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):