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Valproic Acid sodium
僅限科研使用
Valproic Acid sodium
別名: Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid 中文名稱：丙戊酸鈉
Valproic Acid sodium是一種HDAC選擇性抑制劑，也會抑制HDAC2的蛋白酶體降解，用于治療癲癇和躁郁癥，并預(yù)防偏頭痛。Valproic acid 可在小細胞肺癌細胞系中誘導(dǎo) Notch1 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Valproic acid (VPA) 正用于研究治療HIV和各種癌癥的方法。Valproic acid (VPA) 通過上調(diào) BNIP3 誘導(dǎo)自噬和線粒體自噬，并通過上調(diào) PGC-1α 來誘導(dǎo)線粒體的生物合成。
Valproic Acid sodium Chemical Structure
CAS: 1069-66-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.82%
99.82
Valproic Acid sodium相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 150 uM | 24 hrs | Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot | 18294844 |
| GM15850 | Function assay | 400 uM | 12 hrs | Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis | 16921367 |
| PC12 | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| PC12 | Function assay | 1 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| SK-N-MC | Function assay | 1 mM | 48 hrs | Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| HL60 | Function assay | 1 mM | 24 hrs | Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method | 25304896 |
| HEK293 | Function assay | 1 mM | Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot | 17566732 | |
| HEK293 | Function assay | 1 mM | Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot | 17566732 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Valproic Acid sodium是一種HDAC選擇性抑制劑，也會抑制HDAC2的蛋白酶體降解，用于治療癲癇和躁郁癥，并預(yù)防偏頭痛。Valproic acid 可在小細胞肺癌細胞系中誘導(dǎo) Notch1 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Valproic acid (VPA) 正用于研究治療HIV和各種癌癥的方法。Valproic acid (VPA) 通過上調(diào) BNIP3 誘導(dǎo)自噬和線粒體自噬，并通過上調(diào) PGC-1α 來誘導(dǎo)線粒體的生物合成。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Valproic acid通過不同的途徑直接抑制組蛋白脫乙酰基酶，抑制HDAC1的IC50為0.4 mM。在培養(yǎng)的細胞中，Valproic acid類似組蛋白去乙酰化酶抑制劑Trichostatin A，引起組蛋白的去乙酰化。Valproic acid，如Trichostatin A，也激活不同的外源性和內(nèi)源性啟動子的轉(zhuǎn)錄。在脊椎動物的胚胎中，Valproic acid和Trichostatin A具有非常相似的致畸作用，而不激活轉(zhuǎn)錄。[1] Valproic acid誘導(dǎo)嚙齒動物肝臟過氧化物酶體增殖。在表達PPARδ的配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域和糖皮質(zhì)激素受體（GR）的DNA結(jié)合域，以及GR控制的報告基因融合的細胞中，Valproic acid在 1mM的濃度釋放N-COR，TR或PPARδ融合的Gal4的抑制。Valproic acid誘導(dǎo)少乙酰化組蛋白的積累并抑制HDAC活性。Valproic acid誘導(dǎo)一種特定類型的分化，標志是減少的增殖，形態(tài)改變，標志物基因的表達和AP-2的轉(zhuǎn)錄因子的累積，AP-2是神經(jīng)元或神經(jīng)嵴細胞樣分化的F9畸胎瘤細胞的潛在標記物。在F9和P19畸胎瘤細胞中，Valproic acid損害細胞增殖或存活，表現(xiàn)為[3H]胸苷滲入減少。 [2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4 |
|
28542253 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28498322 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Valproic acid延遲了MT-450大鼠乳腺癌模型中原發(fā)腫瘤的生長。[2] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03919292 | Recruiting | Solid Tumor Adult |
Virginia Commonwealth University|Puma Biotechnology Inc. |
May 1 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03681158 | Completed | Epilepsy |
Sanofi |
October 5 2018 | Phase 1 |
| NCT03112889 | Completed | Glycogen Storage Disease Type V|McArdle Disease |
University College London |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT00139074 | Terminated | Bipolar Disorder |
AstraZeneca |
July 2005 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 166.19 | 分子式 | C8H15NaO2 |
| CAS號 | 1069-66-5 | SDF | Download Valproic Acid sodium SDF |
| Smiles | CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (601.72 mM) DMSO : 33 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL (198.56 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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