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Bafetinib
別名: INNO-406, NS-187 中文名稱：巴氟替尼
Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一種有效的，選擇性的，雙重Bcr-Abl/Lyn雙重抑制劑，無細胞試驗中IC50為5.8 nM/19 nM，對T315I突變型的磷酸化沒有抑制作用，對PDGFR和c-Kit的作用效果較弱。
Bafetinib Chemical Structure
CAS: 859212-16-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.89%
99.89
Bafetinib相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Abl c-Abl v-Abl | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Degrasyn (WP1130) GNF-5 Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Olverembatinib (GZD824) dimesylate Berbamine PD173955 GNF-7 Radotinib | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一種有效的，選擇性的，雙重Bcr-Abl/Lyn雙重抑制劑，無細胞試驗中IC50為5.8 nM/19 nM，對T315I突變型的磷酸化沒有抑制作用，對PDGFR和c-Kit的作用效果較弱。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Bafetinib是有效的雙重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶選擇性抑制劑。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分別為5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 細胞時，IC50分別為11 nM 和 22 nM。在體外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl陽性細胞系生長，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 細胞，而對Bcr-Abl-陰性U937 細胞系增殖沒有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl點突變細胞系，如 BaF3/E255K細胞，具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性。[1] Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病細胞系, 通過抑制Bcr-Abl磷酸化，誘導caspase調節(jié)的和caspase非依賴的細胞死亡。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶實驗 | |||
| 在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰凍 (ATP)的25 μL 反應混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶實驗系統(tǒng)，進行Bcr-Abl激酶實驗。使用濃度為10 nM的每種Bcr-Abl 激酶。使用酶聯(lián)免疫吸附試驗(ELISA)試劑盒，進行 Abl, Src, 和Lyn激酶實驗。使用KinaseProfiler測定Bafetinib抑制79種酪氨酸激酶的效果。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I | ||
| 濃度 | 0到 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 細胞按每孔1×103個細胞一式三份接種在96孔板上，而 KU812和U937 細胞按每孔5×103個細胞一式三份接種在96孔板上。細胞與梯度稀釋的Bafetinib 溫育3天。通過MTT檢測實驗測定細胞增殖, 擬合對數(shù)曲線數(shù)據(jù)，計算IC50值。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Bafetinib每天按 0.2 mg/kg劑量作用于Bcr-Abl陽性KU812小鼠模型,顯著抑制腫瘤生長，按 20 mg/kg劑量處理，完全抑制腫瘤生長，且沒有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg劑量作用于Balb/c小鼠，所具有的藥物動力學參數(shù)如下: Tmax, 2小時;最大濃度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小時; 最大耐藥劑量, 200 mg/kg/d；生物藥效率(BA), 32%。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 通過皮下注射KU812細胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右側而建立KU812移植瘤 |
| Dosages | ≤20 mg/kg/day | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00352677 | Completed | Chronic Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia |
CytRx |
July 2006 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 576.62 | 分子式 | C30H31F3N8O |
| CAS號 | 859212-16-1 | SDF | Download Bafetinib SDF Download Bafetinib SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (173.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
Can you suggest the route of in vivo administration for S1369?
回答：
S1369 in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is fine for oral gavage. If you dissolved the compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.
