Radotinib

別名: IY-5511 中文名稱：雷多替尼,拉多替尼

目錄號：S8134 Purity: 99.42%

Radotinib (IY-5511) 是一種選擇性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 34 nM，用于治療慢性髓性白血病。

Radotinib Chemical Structure

CAS: 926037-48-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	794.43	現(xiàn)貨
25mg	2432.43	現(xiàn)貨
100mg	5708.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.42%

99.42

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相關(guān)靶點	Abl c-Abl v-Abl	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Radotinib (IY-5511) 是一種選擇性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 34 nM，用于治療慢性髓性白血病。

靶點

BCR-ABL1 ^[1]

34 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，Radotinib結(jié)合到BCR-ABL1，并減少一個BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也會有效抑制BCR-ABL1的正常突變克隆珠的增殖，而對T315I沒有影響。^[1]在AML細(xì)胞中，radotinib顯著降低細(xì)胞活性，促進(jìn)分化，并誘導(dǎo)CD11b表達(dá)和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1細(xì)胞中，radotinib也會誘導(dǎo)CD11b表達(dá)，并降低活性。^[2]
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	AML 和 CML 患者的BMCs，NB4，HL60，KASUMI-1，和 THP-1 細(xì)胞
	濃度	~100 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	細(xì)胞以2×104 細(xì)胞/ml與100 μL/孔的培養(yǎng)基接種到96孔板，然后與不同濃度radotinib (0，1，10，和100 μM)在37°C下培育72小時。CellTiter 96 溶液(20 μL)直接加入每個孔中，板在37°C，潮濕的5% CO2大氣環(huán)境中培育4小時。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度計在490 nm下測量，結(jié)果表示為相對于基礎(chǔ)狀態(tài)的變化百分比，每個實驗處理使用4到5個培養(yǎng)孔。在一些實驗中，HL60細(xì)胞與100 nM ATRA和1 μM dasatinib培育4天，并根據(jù)計劃表將10 μM radotinib加入每組。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04691661	Recruiting	Parkinson Disease	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	September 9 2021	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	530.50	分子式	C₂₇H₂₁F₃N₈O
CAS號	926037-48-1	SDF	Download Radotinib SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (188.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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