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GNF-2
GNF-2是一種高選擇性，非ATP競爭性的Bcr-Abl抑制劑，對Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1轉(zhuǎn)化的腫瘤細(xì)胞沒有作用活性。
GNF-2 Chemical Structure
CAS: 778270-11-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.34%
99.34
GNF-2相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Abl c-Abl v-Abl | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Degrasyn (WP1130) Bafetinib GNF-5 Rebastinib (DCC-2036) Olverembatinib (GZD824) dimesylate Berbamine PD173955 GNF-7 Radotinib | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GNF-2是一種高選擇性，非ATP競爭性的Bcr-Abl抑制劑，對Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1轉(zhuǎn)化的腫瘤細(xì)胞沒有作用活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GNF-2抑制Bcr-abl陽性細(xì)胞生長，IC50值為273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15)，這種作用具有劑量依賴性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H細(xì)胞生長，IC50分別為268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)誘導(dǎo) Ba/F3.p210 細(xì)胞和 Ba/F3.p210E255V 細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl細(xì)胞酪氨酸磷酸化，IC50 為267 nM，這種作用具有劑量依賴性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210細(xì)胞，顯著降低phospho-Stat5水平。GNF-2結(jié)合到 Bcr-abl的烷基結(jié)合袋中。[1]GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好，通過結(jié)合到激酶域的C端半段結(jié)構(gòu)的烷基結(jié)合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域，用來抑制BCR-Abl依賴性的細(xì)胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 類似物，使c-Abl結(jié)合到3T3成纖維細(xì)胞分離的 細(xì)胞提取物中。GNF-2 (10 μM)顯著抑制 CrkII酪氨酸磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。GNF-2作用于表達(dá) c-AblG2A 的細(xì)胞，抑制CrkII 磷酸化，IC50為 0.051 μM。[2]GNF-2 (10 μM) 與Imatinib (1 μM) 聯(lián)用降低抗1 μM Imatinib 的細(xì)胞數(shù)，降低至少90%。 [3]GNF-2 作用于表達(dá)p210Bcr–Abl 和 p210Bcr–Ab突變的BafF3 細(xì)胞，抑制自磷酸化和細(xì)胞增殖。GNF-2 (8 nM)與 GNF-5 (20 nM) 聯(lián)用，增強(qiáng)對Abl64–515激酶活性的抑制效果。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 結(jié)合實驗 | |||
| 重組蛋白(100 nM) 或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和 1% 甘油)中稀釋。稀釋的蛋白等分與DMSO或化合物在室溫下預(yù)溫育30分鐘，然后加到 K-LISA PTK EAY 反應(yīng)板中。 加入0.1 mM ATP開始激酶反應(yīng)，反應(yīng)在室溫下進(jìn)行30分鐘。通過SDS-PAGE 和熒光成像分析或放射自顯影檢測GST-Abltide的磷酸化。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | Ba/F3.p210, Ba/F3.p210E255V 和 Ba/F3.p185Y253H 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 細(xì)胞(0.3–0.6×106/mL) 按一式兩份或一式三份接種在含濃度不斷增高的GNF-2 (5 nM–10 μM)的96孔板中。在37°C 含5% CO2 的環(huán)境下溫育48小時后，通過MTT比色法測定GNF-2對細(xì)胞活性的影響。測定IC50值。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 374.32 | 分子式 | C18H13F3N4O2 |
| CAS號 | 778270-11-4 | SDF | Download GNF-2 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (197.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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