GNF-7

目錄號：S8140 Purity: 99.82%

GNF-7是一種有效的II型激酶Bcr-Abl抑制劑，對M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分別為 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。

GNF-7 Chemical Structure

CAS: 839706-07-9

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1203.93	現(xiàn)貨
25mg	4070.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.82%

99.82

GNF-7相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Abl c-Abl v-Abl	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Degrasyn (WP1130) Bafetinib GNF-5 Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Olverembatinib (GZD824) dimesylate Berbamine PD173955 Radotinib	點擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GNF-7是一種有效的II型激酶Bcr-Abl抑制劑，對M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分別為 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。

靶點

M351T ^[1]	T315I ^[1]	E255V ^[1]	c-Abl ^[1]	G250E ^[1]
<5 nM	61 nM	122 nM	133 nM	136 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GNF-7對表達有野生型和突變型Bcr-Abl的Ba/F3細胞中表現(xiàn)了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源結(jié)腸癌細胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表現(xiàn)了出色的生長抑制活性，其Ic50分別為5 nM和1 nM。^[1] GNF-7通過對ACK1/AKT和GCK的聯(lián)合抑制, 高效并且選擇性的抑制了NRAS依賴性的AML和ALL細胞的生長。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GNF-7在小鼠中表現(xiàn)了很好的藥代動力學特性。在一個移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3腫瘤的熒光小鼠模型中，GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了腫瘤的生長。^[1] 在移植有人源的表達突變型NRAS的MOLT-3-luc+細胞的NSG小鼠中，GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)顯著的下降了疾病的表現(xiàn)，延長了總體的壽命并且強烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平. ^[2]
動物實驗	Animal Models	移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3腫瘤的SCID雌性小鼠
	Dosages	20 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20604564/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833960/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20604564/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833960/

化學信息&溶解度

分子量	547.53	分子式	C₂₈H₂₄F₃N₇O₂
CAS號	839706-07-9	SDF	Download GNF-7 SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CN=C(C=C5)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (36.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL ( (36.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1mg/ml (1.83mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1mg/ml (1.83mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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