GNF-5

目錄號(hào)：S7526 Purity: 99.79%

GNF-5 是一種選擇性的，變構(gòu)的Bcr-Abl抑制劑, IC50為220 nM。

GNF-5 Chemical Structure

CAS: 778277-15-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
25mg	780.28	現(xiàn)貨
100mg	2219.17	現(xiàn)貨
1g	15536.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

GNF-5相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Abl c-Abl v-Abl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Olverembatinib (GZD824) dimesylate Berbamine PD173955 GNF-7 Radotinib	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GNF-5 是一種選擇性的，變構(gòu)的Bcr-Abl抑制劑, IC50為220 nM。

靶點(diǎn)

Bcr-Abl ^[1]

220 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GNF-5，結(jié)合使用時(shí)，抑制體外耐藥變異的出現(xiàn)，并在抗Bcr-Abl T315I突變體的生物化學(xué)和細(xì)胞試驗(yàn)中表現(xiàn)出額外的抑制活性。^[1] GNF-5表現(xiàn)出有效的抗增殖活性，對(duì)wt-Bcr-Abl 和 E255K 突變型Bcr-Abl細(xì)胞的EC50 分別為430 nM 和 580 nM。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	Abl 抑制的動(dòng)力學(xué)特性
激酶實(shí)驗(yàn)	ATP/NADH-耦合測(cè)定系統(tǒng)以96孔格式用于確定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反應(yīng)混合物包含20 mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50 mM NaCl，10 mM MgCl₂，2 mM PEP [2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或變化的(測(cè)定抑制劑動(dòng)力學(xué)參數(shù))抑制劑應(yīng)用濃度，1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脫氫酶)的終反應(yīng)體積，160 μM NADH，0.16 μM Abl，最后加入ATP啟動(dòng)反應(yīng)。吸光度數(shù)據(jù)在340 nm下使用SpectraMax M5酶標(biāo)儀每20分鐘收集一次。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Ba/F3.p210 細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	Ba/F3.p210細(xì)胞通過轉(zhuǎn)染IL-3依賴的小鼠造血Ba/F3細(xì)胞系得到，含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突變的pEYK載體。所有細(xì)胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO₂，37 °C下進(jìn)行培養(yǎng)，并用1%左旋谷酰胺增補(bǔ)。親代Ba/F3細(xì)胞也以類似方法培養(yǎng)，10% WEHI條件培養(yǎng)基作為IL-3源。轉(zhuǎn)染的細(xì)胞系在培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用25微克/毫升博來霉素增補(bǔ)。48小時(shí)的細(xì)胞增殖研究通過CellTiter-Glo試驗(yàn)獲得。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GNF-5 (100 毫克/千克)對(duì)異種移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依賴性增殖顯示出療效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 結(jié)合能夠提高T315I Bcr-Abl BMT模型中總存活數(shù)。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Ba/F3.p210 異種移植小鼠模型
	Dosages	~100 毫克/千克
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	418.37	分子式	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
CAS號(hào)	778277-15-9	SDF	Download GNF-5 SDF
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (198.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (47.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.150mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.410mg/ml (0.98mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):