Dapoxetine HCl

別名: LY-210448 中文名稱：鹽酸達泊西汀

目錄號：S1869 Purity: 99.97%

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的，新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。

Dapoxetine HCl Chemical Structure

CAS: 129938-20-1

規(guī)格	價格	庫存
25mg	571.74	現(xiàn)貨
100mg	1726.65	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S186902 DMSO]68 mg/mL]false]Water]68 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false 純度： 99.97%

99.97

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的，新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。

靶點

5-HT ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dapoxetine以濃度依賴性的方式不僅降低Kv4.3電流的峰值也加快電流滅活衰減率。Dapoxetine減小Kv4.3電流的過去極化脈沖的持續(xù)時間,IC 50為5.3 μM。Dapoxetine也造成大量關閉狀態(tài)的失活加快。Dapoxetine產(chǎn)生顯著使用依賴性阻滯，伴隨著從Kv4.3電流的失活的延遲恢復。^[1] Dapoxetine以濃度依賴性方式減小Kv1.5的電流的峰值幅度并加速電流失活的衰減率，IC 50為11.6 μM。Dapoxetine減少尾電流振幅，并減緩Kv1.5的失活過程，這導致尾巴滲透現(xiàn)象。Dapoxetine產(chǎn)生使用依賴性Kv1.5的在1和2赫茲頻率的阻滯和減緩了時間過程失活的恢復。^[2] Dapoxetine也似乎是一個有用的輔助嗎啡，降低鎮(zhèn)痛閾值，雖然Dapoxetine本身具有可忽略的鎮(zhèn)痛活性。Dapoxetine是D對映體LY243917，作為5-羥色胺再攝取抑制劑比L-對映體更有效3.5倍。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03018743	Unknown status	Premature Ejaculation	Pusan National University Hospital	January 2017	--
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01366664	Completed	Ejaculation	Janssen Research & Development LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063881	Completed	Sexual Dysfunction Physiological	Johnson & Johnson Pte Ltd	May 2010	Phase 3
NCT00211094	Completed	Ejaculation	Alza Corporation DE USA		Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22192593/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538641/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16128601/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22192593/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538641/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16128601/

化學信息&溶解度

分子量	341.87	分子式	C₂₁H₂₃NO.HCl
CAS號	129938-20-1	SDF	Download Dapoxetine HCl SDF
Smiles	CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 68 mg/mL (198.9 mM)

Ethanol : 68 mg/mL (198.9 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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