Ziprasidone HCl

別名: CP-88059 中文名稱：鹽酸齊拉西酮

目錄號(hào)：S1444 Purity: 99.01%

Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一類有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗劑，用于精神分裂癥以及雙向性障礙的治療。

Ziprasidone HCl Chemical Structure

CAS: 122883-93-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	742.15	現(xiàn)貨
10mg	565.88	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.01%

99.01

Ziprasidone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一類有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗劑，用于精神分裂癥以及雙向性障礙的治療。

靶點(diǎn)

5-HT receptor ^[1]

Dopamine receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ziprasidone對(duì)人5-HT受體和人多巴胺D(2)受體具有高親和力。Ziprasidone是一種5-HT(1A)受體激動(dòng)劑，也是一種5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受體拮抗劑。Ziprasidone抑制5-HT和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取，作用與抗抑郁藥imipramine相當(dāng)。^[1] 在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK-293細(xì)胞中，Ziprasidone以電壓和濃度依賴的方式阻斷野生型hERG電流，IC(50) 為120nM。在去極化電壓(-20或+30mV)期間估計(jì)，或通過(guò)懸尾實(shí)驗(yàn)(+30mV)的包膜評(píng)估，Ziprasidone表現(xiàn)出最小限度的hERG電流強(qiáng)直阻斷。Ziprasidone顯著增加hERG電流去活化作用(-50mV)慢反應(yīng)的時(shí)間常數(shù)。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ziprasidone對(duì)野生型hERG電流表現(xiàn)出較低的阻斷作用，在Xenopus卵母細(xì)胞中IC(50)為2.8 mM。^[2] 在大鼠體內(nèi)，Ziprasidone抑制olanzapine產(chǎn)生的食物攝取顯著增加，表明其對(duì)藥物誘導(dǎo)的食物攝取增加具有固有的保護(hù)機(jī)制。^[3] Ziprasidone導(dǎo)致大鼠海馬體的齒狀回(DG)，CA1，和CA3區(qū)域NGF和ChAT免疫反應(yīng)性顯著增加。^[4] 在麻醉的大鼠體內(nèi)，如非典型抗精神病藥clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，Ziprasidone也能夠劑量依賴性減慢中縫單元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01245348	Completed	Schizophrenia\|Bipolar Disorder	Medco Health Solutions Inc.\|SureGene LLC	December 2010	--
NCT01714011	Completed	Schizophrenia	University of Malaya	May 2009	Phase 4
NCT00835107	Completed	Depression Bipolar	Queen''s University\|Providence Health & Services\|Pfizer\|MDS Pharma Services	February 2009	Phase 4
NCT00676429	Completed	Conduct Disorder\|Oppositional Defiant Disorder	University Hospital Freiburg\|Pfizer	July 2006	Phase 2
NCT00148564	Completed	Schizophrenia	Charite University Berlin Germany	March 2004	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	449.4	分子式	C₂₁H₂₁ClN₄OS·HCl
CAS號(hào)	122883-93-6	SDF	Download Ziprasidone HCl SDF
Smiles	C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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