Apoptozole

別名: Apoptosis Activator VII

目錄號：S8365 Purity: 99.84%

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑，與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng)。

Apoptozole Chemical Structure

CAS: 1054543-47-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	795.11	現(xiàn)貨
50mg	3252.06	現(xiàn)貨
200mg	8165.74	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S836501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.84%

99.84

Apoptozole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Tanespimycin (17-AAG) Luminespib (NVP-AUY922) Elesclomol (STA-4783) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) HCl VER155008 BIIB021 Onalespib (AT13387) NVP-BEP800 SNX-2112 KRIBB11 HA15 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990) NMS-E973 XL888 PF-04929113 (SNX-5422) KNK437 VER-50589 TRC051384 Teprenone VER-49009 Pimitespib (TAS-116) JG98 Rocaglamide KW-2478 DTHIB	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細(xì)胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

HSP70 ^[1] (Cell-free assay)	HSC70 ^[1] (Cell-free assay)
0.14 μM(Kd)	0.21 μM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apoptozole通過抑制HSP70與APAF-1的相互作用，誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng)，而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用^[2]。然而，apoptozole在水環(huán)境下可能形成聚合物，聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用，可能會造成假陽性結(jié)果或非一致性數(shù)據(jù)^[3]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	A549, 肺腺癌上皮細(xì)胞; HeLa, 宮頸癌細(xì)胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細(xì)胞; HepG2, 肝癌細(xì)胞
	濃度	0-15 μM
	孵育時間	18 h
	方法	用0-15 μM的Apoptozole處理不同的癌細(xì)胞系（A549, 肺腺癌上皮細(xì)胞; HeLa, 宮頸癌細(xì)胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細(xì)胞; HepG2, 肝癌細(xì)胞）18小時，compound 7作為陰性對照。然后用MTT試驗檢測細(xì)胞活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Apoptozole在具有癌細(xì)胞移植瘤的小鼠模型中，能顯著地延遲腫瘤生長，而不影響小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox長（DOX為1.6小時，而Apoptozole為8.04小時），在體內(nèi)達到最大血漿濃度的時間，Az比Dox短(Az所需時間為1小時，Dox所需時間為4小時)^[2]。
動物實驗	Animal Models	雄性裸鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	625.56	分子式	C₃₃H₂₅F₆N₃O₃
CAS號	1054543-47-3	SDF	Download Apoptozole SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (159.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (39.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (4.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (1.60mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):