VER-50589

目錄號(hào)：S7459 Purity: 99.99%

VER-50589 是強(qiáng)效的HSP90抑制劑，對(duì)HSP90β的IC50為21 nM。

VER-50589 Chemical Structure

CAS: 747413-08-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	809.08	現(xiàn)貨
5mg	2760.65	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S745901 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

VER-50589相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Tanespimycin (17-AAG) Luminespib (NVP-AUY922) Elesclomol (STA-4783) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) HCl VER155008 BIIB021 Onalespib (AT13387) NVP-BEP800 SNX-2112 KRIBB11 HA15 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990) NMS-E973 Apoptozole XL888 PF-04929113 (SNX-5422) KNK437 TRC051384 Teprenone VER-49009 Pimitespib (TAS-116) JG98 Rocaglamide KW-2478 DTHIB	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

VER-50589 是強(qiáng)效的HSP90抑制劑，對(duì)HSP90β的IC50為21 nM。

靶點(diǎn)

HSP90β ^[1]

21 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外實(shí)驗(yàn)中，VER-50589抑制重組酵母Hsp90的固有ATPase活性，IC50為143 nM，并在一系列人癌細(xì)胞系和非致瘤性細(xì)胞中產(chǎn)生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的誘導(dǎo)，伴隨客戶蛋白，包括C-RAF，B-RAF，和生存素，以及蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶PRMT5的耗竭，這進(jìn)一步導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	熒光偏振試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	HSP90抑制劑與人全長(zhǎng)重組HSP90β的結(jié)合通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合熒光偏振測(cè)定法，使用熒光吡唑間苯二酚探針測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	黑色素瘤細(xì)胞(SKMEL 2，SKMEL 5，SKMEL 28，WM266.4)；結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT116，Beneg，BE2，HT29，HT29oxaliR)；卵巢癌細(xì)胞(CH1，CH1doxR)；乳腺癌細(xì)胞(MB-231，MB-468，BT20，ZR751，MCF7，BT-474)；非腫瘤細(xì)胞(HUVEC，MCF10a，PNT）
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	4天
	方法	抗增殖作用使用磺酰羅丹明B試驗(yàn)檢測(cè)。HUVEC敏感性通過(guò)堿性磷酸酯酶法測(cè)定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在HCT116人結(jié)腸癌異種移植物中，VER-50589 (100 毫克/千克，腹腔注射)導(dǎo)致～30%腫瘤體積和重量統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的減少，以及HSP72的誘導(dǎo)和ERBB2 與C-RAF的耗竭。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	HCT116 人結(jié)腸癌異種移植物
	Dosages	~100 毫克/千克
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	388.80	分子式	C₁₉H₁₇ClN₂O₅
CAS號(hào)	747413-08-7	SDF	Download VER-50589 SDF
Smiles	CCNC(=O)C1=NOC(=C1C2=CC=C(C=C2)OC)C3=CC(=C(C=C3O)O)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (198.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (198.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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