- 抑制劑
- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
- 自噬
- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
- JAK/STAT信號(hào)通路
- MAPK信號(hào)通路
- 細(xì)胞骨架
- 細(xì)胞周期
- TGF-beta/Smad信號(hào)通路
- DNA損傷/DNA修復(fù)
- 化合物庫(kù)
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲(chǔ)液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
- 鼠尾直接PCR試劑盒(快速基因型鑒定)
- 小鼠CD3+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD4+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD8+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
NMS-E973
NMS-E973 是一種強(qiáng)效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結(jié)合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對(duì)一系列52種其他不同蛋白激酶沒(méi)有抑制活性。
NMS-E973 Chemical Structure
CAS: 1253584-84-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S728201
DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.07%
99.07
NMS-E973相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Tanespimycin (17-AAG) Luminespib (NVP-AUY922) Elesclomol (STA-4783) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) HCl VER155008 BIIB021 Onalespib (AT13387) NVP-BEP800 SNX-2112 KRIBB11 HA15 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990) Apoptozole XL888 PF-04929113 (SNX-5422) KNK437 VER-50589 TRC051384 Teprenone VER-49009 Pimitespib (TAS-116) JG98 Rocaglamide KW-2478 DTHIB | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NMS-E973 是一種強(qiáng)效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結(jié)合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對(duì)一系列52種其他不同蛋白激酶沒(méi)有抑制活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NMS-E973顯示出廣泛的抗增殖活性，平均IC50為1.6 μM，并且誘導(dǎo)病變蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，這進(jìn)一步阻斷了腫瘤相關(guān)的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | Hsp90 結(jié)合實(shí)驗(yàn) | |||
| 對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)，5 nM的Hsp90和200 nM的Trap1與0.5納摩爾/升探針（終濃度）混合。培養(yǎng)后，二氯亞砜（DMSO)復(fù)合溶液被加入到混合物中。將板在室溫下培育18小時(shí)，而后測(cè)量熒光偏振信號(hào)。對(duì)于2配體與受體的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，熒光偏振信號(hào)的數(shù)據(jù)與使用數(shù)學(xué)方程的程序Dynafit版3.28.039或者SigmaPlot (SSI)模擬相符。 | ||||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29593424 | |
| Western blot | PUMA / NOXA / BID / BAD / Bak / Bmf |
|
29593424 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | NMS-E973（10毫克/千克，靜脈注射）在腫瘤中選擇性保留以及穿過(guò)血腦屏障的能力表現(xiàn)出一個(gè)有利的藥代動(dòng)力學(xué)曲線。NMS-E973 (60毫克/千克，靜脈注射)在所有測(cè)試的模型，包括A375 和A2780異種移植物中表現(xiàn)出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，靜脈注射)與100毫克/千克的B-Raf抑制劑PLX-4720產(chǎn)生一個(gè)協(xié)同的抗腫瘤作用。[1]在人類卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通過(guò)抑制Hsp90產(chǎn)生抗腫瘤活性。[2] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | A375異種移植小鼠，A2780異種移植小鼠，MOLM-13異種移植小鼠或RKO異種移植小鼠。 |
| Dosages | ~60 毫克/千克 | |
| Administration | i.v. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 454.43 | 分子式 | C22H22N4O7 |
| CAS號(hào) | 1253584-84-7 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=NOC(=C2)C3=C(C=C(C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Copyright 2013 Selleck中國(guó). All Rights Reserved.
滬ICP備13045345號(hào)-1滬公網(wǎng)安備 31011502012800號(hào)
