Pimitespib (TAS-116)

目錄號：S7716 Purity: 99.32%

Pimitespib (TAS-116) 是一種新型的HSP90小分子抑制劑，HSP90α和HSP90β的Ki值分別為34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。

Pimitespib (TAS-116) Chemical Structure

CAS: 1260533-36-5

規(guī)格	價格	庫存
5mg	794.57	現(xiàn)貨
25mg	2432.6	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S771601 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.32%

99.32

Pimitespib (TAS-116)相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

Pimitespib (TAS-116) 是一種新型的HSP90小分子抑制劑，HSP90α和HSP90β的Ki值分別為34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。

靶點

HSP90β ^[1] (Cell-free assay)	HSP90α ^[1] (Cell-free assay )
21.3 nM(Ki)	34.7 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAS-116是胞質(zhì)中HSP90α和HSP90β的選擇性抑制劑，對內(nèi)質(zhì)網(wǎng)GRP94或線粒體TRAP1沒有抑制作用。對HCT116細胞處理以0.3 μM的TAS-1168小時，可造成DDR1水平降低以及HSP70的誘導^[1]。
細胞實驗	細胞系	HCT116細胞
	濃度	0.3, 1和3 μM
	孵育時間	8小時
	方法	用TAS-116或17-AAG處理HCT116細胞8小時。然后收集8 μg細胞裂解產(chǎn)物進行Western blot分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-B-Raf / B-raf / p-C-Raf / C-Raf / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT / PARP		26630652
	Growth inhibition assay	Cell viability		26630652

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在具有人源異種移植瘤的小鼠模型中，口服以TAS-116可引起腫瘤萎縮，伴隨著HSP90的耗竭。在大鼠模型中，TAS-116更多地分布在皮下異種移植的NCI-H1975非小細胞肺癌腫瘤中，而非視網(wǎng)膜中。在原位移植的NCI-H1975肺腫瘤中，TAS-116同樣發(fā)揮活性作用。在嚙齒類動物和非嚙齒類動物中進行的藥代動力學研究表明，TAS-116可通過口服途徑吸收，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分別為100%、69.0%和73.9%。在表達HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中，TAS-116的慢性給藥方式耐受良好^[1]。
動物實驗	Animal Models	6周齡雄性BALB/c裸小鼠，皮下移植有癌細胞
	Dosages	3.6-14.0 mg/kg/day
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05655598	Recruiting	Advanced Breast Cancer\|Treatment-Refractory Solid Tumors\|Retinoblastoma Deficiency\|SCLC\|Soft Tissue Sarcoma\|Endometrial Cancer\|Bladder Cancer	Brown University	September 12 2023	Phase 1
NCT02965885	Completed	Advanced Solid Tumors	Taiho Oncology Inc.	July 10 2017	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25416789/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25416789/

化學信息&溶解度

分子量	454.53	分子式	C₂₅H₂₆N₈O
CAS號	1260533-36-5	SDF	--
Smiles	CCC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C3=NC=CC(=C3C(=N2)C(C)C)N4C=C(N=C4)C5=CN(N=C5)C
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (200.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (24.2 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (11.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.32mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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