KRIBB11

目錄號：S8402 Purity: 99.79%

KRIBB11 抑制熱激誘導(dǎo)的熒光素酶活性，IC50為1.2 μM。它是轉(zhuǎn)錄因子熱休克因子1(HSF1)的抑制劑。KRIBB11 可誘導(dǎo)生長阻滯和凋亡。

KRIBB11 Chemical Structure

CAS: 342639-96-7

規(guī)格	價格	庫存
10mg	795.27	現(xiàn)貨
50mg	3251.87	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

KRIBB11相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

KRIBB11 抑制熱激誘導(dǎo)的熒光素酶活性，IC50為1.2 μM。它是轉(zhuǎn)錄因子熱休克因子1(HSF1)的抑制劑。KRIBB11 可誘導(dǎo)生長阻滯和凋亡。

靶點

HSF1 ^[1]
(Cell-based assay)

1.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	KRIBB11以濃度依賴性的方式抑制HSF1的活性。它能夠下調(diào)HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌細胞的增殖、將細胞周期阻止在G2/M期并誘導(dǎo)凋亡。它對熱激誘導(dǎo)的hsp70啟動子對HSF1的招募沒有抑制作用，對HSF1第230位絲氨酸的磷酸化也沒有抑制作用，但抑制熱激誘導(dǎo)的hsp70啟動子對pTEFb的招募以及依賴于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位絲氨酸的磷酸化^[1]。
細胞實驗	細胞系	HCT-116細胞
	濃度	0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM
	孵育時間	48 h
	方法	用不同濃度的KRIBB11對HCT-116細胞進行處理，處理48小時。然后通過胰蛋白酶化收集細胞，用70%的預(yù)冷乙醇進行固定，在進行流式分析前，在-20℃下進行保存。固定好的細胞用PBS沖洗兩次，然后重懸于500 μL PBS中，用100 mg/ml RNase A對之進行處理，37℃處理30分鐘。加入Propidium iodide，使其終濃度為50 mg/ml，進行DNA染色，然后進行流式分析，分析細胞周期分布。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠異種移植瘤中，KRIBB11能減小腫瘤的體積。此外，處理過KRIBB11的小鼠腫瘤中，HSP70蛋白水平顯著下降，說明 KRIBB11通過抑制HSP70發(fā)揮其體內(nèi)抗腫瘤活性^[1]。
動物實驗	Animal Models	清潔級Balb/c裸鼠
	Dosages	50 mg/kg/day
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21078672/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21078672/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	284.27	分子式	C₁₃H₁₂N₆O₂
CAS號	342639-96-7	SDF	Download KRIBB11 SDF
Smiles	CNC1=NC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (351.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (10.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.470mg/ml (5.17mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL29.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.800mg/ml (9.85mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 56mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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