Eprenetapopt (APR-246)

別名: PRIMA-1MET

目錄號(hào)：S7724 Purity: 99.69%

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一種小分子有機(jī)化合物，可以恢復(fù)腫瘤抑制功能，主要靶向 突變型p53 ，在多種癌細(xì)胞類型中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。APR-246 可誘導(dǎo)凋亡和自噬。

Eprenetapopt (APR-246) Chemical Structure

CAS: 5291-32-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	795.04	現(xiàn)貨
25mg	3252.25	現(xiàn)貨
100mg	9582.85	現(xiàn)貨
1g	40868.15	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.69%

99.69

Eprenetapopt (APR-246)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA CBL0137 HCl PRIMA-1 Tenovin-1 NSC 319726 (ZMC1) Tenovin-6 NSC348884 NSC59984 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ReACp53 COTI-2 Kevetrin hydrochloride	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SKBR3	Cell cycle assay	5 μM	2 weeks	lapatinib in combination with APR-246 caused a lower level of G1 arrest and an increase in the sub-G1 fraction	30743996
UMSCC10A	Cell viability assay	0-50 μM	72 h	suppressed cell survival and bore a modest effect on the killing of HNSCC cells	29348462
FaDu	Cell viability assay	0-50 μM	72 h	suppressed cell survival and bore a modest effect on the killing of HNSCC cells	29348462
MDA-MB-468	Cell viability assay			IC50=5 μM	30196236
BT549	Cell viability assay			IC50=3.1 μM	30196236
RS4;11	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
KOPN-8	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
MUTZ-5	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
EU-3	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
UoCB-6	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
NALM-6	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
MDA-MB-231	Cell viability assay			IC50=4.1 μM	30196236
HCC1143	Cell viability assay			IC50=6.8 μM	30196236
MDA-MB-453	Cell viability assay			IC50=0.9 μM	30196236
SKBR3	Cell viability assay			IC50=5.1 μM	30196236
UACC812	Cell viability assay			IC50=11.3 μM	30196236
MCF7	Cell viability assay			IC50=31.1 μM	30196236
MCF10A	Cell viability assay			IC50=5.2 μM	30196236
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Mutant p53 ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	APR-246 (PRIMA-1^MET)是處于臨床一期的化合物，能夠恢復(fù)突變型p53的活性，并誘導(dǎo)凋亡。APR-246是一種前體藥物，能夠轉(zhuǎn)化為活性化合物methylene quinuclidinone (MQ, 一種Michael 受體，通過(guò)半胱氨酸與突變型p53結(jié)合并恢復(fù)p53野生型構(gòu)象）。APR-246通過(guò)誘導(dǎo)ROS、ER脅迫和抑制TrxR1，引起p53依賴性細(xì)胞凋亡。在骨髓癌細(xì)胞中，APR-246通過(guò)破壞GSH/ROS的平衡，不受p53的影響下，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1]。PRIMA-1Met/APR-246在體內(nèi)能夠有效地抑制表達(dá)突變型p53的SCLC細(xì)胞的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上調(diào)、Bcl-2下調(diào)^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	OVCAR-3細(xì)胞
	濃度	40 μM
	孵育時(shí)間	20 h
	方法	將OVCAR-3細(xì)胞以75000細(xì)胞每孔的密度接種于12孔板，每孔3 ml培養(yǎng)基。24小時(shí)后，收集細(xì)胞，胰蛋白酶化后洗滌兩次，用Annexin V and propidium iodine (PI)染色，進(jìn)行流式分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	FL-PARP / Cleaved PARP p-p53		26452133
	Growth inhibition assay	Cell viability		26452133

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	APR-246在臨床治療惡性血液病和前列腺癌的1期和2期的劑量探索研究中，展示了其良好的安全性。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，APR-246同樣也具有良好耐受性，在攜帶A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的單次給藥能夠抑制腫瘤生長(zhǎng)，生長(zhǎng)率下降了21%^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CD-1 Nu/Nu小鼠
	Dosages	400 mg/kg/天
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04383938	Completed	Bladder Cancer\|Gastric Cancer\|Non Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Urothelial Carcinoma\|Advanced Solid Tumor	Aprea Therapeutics	June 25 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04214860	Completed	Myeloid Malignancy	Aprea Therapeutics	December 13 2019	Phase 1
NCT03391050	Terminated	Melanoma	Aprea Therapeutics\|Jules Bordet Institute	January 18 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02999893	Terminated	Oesophageal Carcinoma	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	April 11 2017	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26086967/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415220/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26086967/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415220/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	199.25	分子式	C₁₀H₁₇NO₃
CAS號(hào)	5291-32-7	SDF	Download Eprenetapopt (APR-246) SDF
Smiles	COCC1(C(=O)C2CCN1CC2)CO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 40 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (200.75 mM)

DMSO : 40 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 40 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (200.75 mM)

DMSO : 40 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 40 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol : 40 mg/mL (200.75 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (10.04mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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