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COTI-2
COTI-2是一種具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突變型p53的激活劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
COTI-2 Chemical Structure
CAS: 1039455-84-9
產品質控
批次：
S858001
DMSO]6.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.51%
99.51
COTI-2相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | COTI-2是一種具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突變型p53的激活劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | COTI-2可促進突變型p53的重折疊、修復野生型p53的功能。在納摩爾濃度下，COTI-2對各種人源腫瘤細胞系具有活性作用，通過凋亡誘導細胞死亡[1]。COTI-2對200多種癌癥中主要信號通路中的激酶沒有顯著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | SHP-77細胞 | ||
| 濃度 | 100, 250, 1000 nM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 用不同濃度的COTI-2處理SHP-77細胞48小時。然后用1X預冷PBS洗滌細胞兩次，用Annexin V和7AAD對細胞進行染色。即將5 μL Annexin V和7AAD加入到細胞中（1 × 105 cells），室溫黑暗條件下孵育15分鐘。然后加入400 μL 1X binding buffer。 |
|||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 對移植有HT-29細胞的人源結直腸異種移植瘤模型進行COTI-2給藥，給藥濃度為10 mg/kg，可抑制腫瘤生長。濃度低至3 mg/kg的COTI-2還可顯著地抑制SHP-77 SCLC異種移植瘤的腫瘤生長。此外，它還可延遲U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生長。COTI-2在體內的毒副作較少，安全性較高。COTI-2可選擇性地靶向多種人源癌細胞（正如體外實驗所證明），而對正常細胞的毒害作用少[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | NCr-nu mice |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 366.48 | 分子式 | C19H22N6S |
| CAS號 | 1039455-84-9 | SDF | Download COTI-2 SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C(=NNC(=S)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=N4)C1)N=CC=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 6.25 mg/mL ( (17.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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