NSC 319726 (ZMC1)

目錄號(hào)：S7149 Purity: 99.99%

NSC 319726 (ZMC1)是一種p53(R175)突變型活化劑，抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長(zhǎng)，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對(duì)p53野生型細(xì)胞沒(méi)有抑制作用。

NSC 319726 (ZMC1) Chemical Structure

CAS: 71555-25-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	903.29	現(xiàn)貨
25mg	3862.88	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S714901 DMSO]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

NSC 319726 (ZMC1)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-μ Eprenetapopt (APR-246) Serdemetan (JNJ-26854165) RITA CBL0137 HCl PRIMA-1 Tenovin-1 Tenovin-6 NSC348884 NSC59984 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ReACp53 COTI-2 Kevetrin hydrochloride	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

NSC319726是等位基因特異性的p53突變復(fù)活劑。

靶點(diǎn)

p53 (R175) ^[1]

8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NSC319726是p53(R175)突變型活化劑，抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長(zhǎng)，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對(duì)p53野生型細(xì)胞沒(méi)有抑制作用，比作于其他熱點(diǎn)p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導(dǎo)突變型p53(R175)依賴(lài)性的凋亡。NSC319726處理，可使p53（R175）突變體蛋白發(fā)生WT樣構(gòu)象變化，該蛋白可修復(fù)序列特異性的p53轉(zhuǎn)錄。NSC319726的活性依賴(lài)于化合物的鋅離子螯合特性，以及氧化還原變化。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	MTS
激酶實(shí)驗(yàn)	TOV112D細(xì)胞按每孔5,000個(gè)細(xì)胞培養(yǎng)在96孔板中，孔中為100 ml培養(yǎng)基，在實(shí)驗(yàn)第二天，達(dá)到50%-60%匯合，使用連續(xù)稀釋的化合物處理。溫育3天后，使用MTS 試劑和Victor酶標(biāo)儀測(cè)量生長(zhǎng)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	p53突變的MEF
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	3天
	方法	進(jìn)行細(xì)胞活力檢測(cè)。細(xì)胞按每孔5×10⁴個(gè)細(xì)胞培養(yǎng)在12孔板中，孔中為1 ml培養(yǎng)基，在實(shí)驗(yàn)第二天，達(dá)到50%-60%匯合，使用連續(xù)稀釋的化合物處理。溫育3天后，使用Guava ViaCount 試劑和Guava PCA儀器測(cè)量生長(zhǎng)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天，產(chǎn)生較強(qiáng)的毒性，只有30%存活，而處理p53^+/+和p53^-/-小鼠，則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53^+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長(zhǎng)。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	p53^+/+, p53^-/-和 p53^R172H基因敲入小鼠
	Dosages	每天5-10 mg/kg，長(zhǎng)達(dá)7天
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	234.32	分子式	C₁₁H₁₄N₄S
CAS號(hào)	71555-25-4	SDF	Download NSC 319726 (ZMC1) SDF
Smiles	CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 19 mg/mL ( (81.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.950mg/ml (4.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL19mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.230mg/ml (0.98mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 4.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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