PRIMA-1

別名: 2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone

目錄號：S7723 Purity: 98.67%

PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突變體的重活化劑。在攜帶p53突變的人類腫瘤中，引起細胞凋亡并抑制腫瘤生長。

PRIMA-1 Chemical Structure

CAS: 5608-24-2

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生物活性

產品描述

PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突變體的重活化劑。在攜帶p53突變的人類腫瘤中，引起細胞凋亡并抑制腫瘤生長。

靶點

Mutant p53 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PRIMA-1在p53突變體中轉變?yōu)樾纬闪虼技雍衔锏幕衔铩RIMA-1對p53突變體的硫醇基團進行修飾，能夠修復其腫瘤抑制活性^[2]。PRIMA-1抑制胰腺癌細胞的生長、誘導細胞周期的阻滯以及減少DNA的合成。它能選擇性誘導表達p53突變體的胰腺癌細胞的凋亡和細胞死亡，激活p53依賴性的凋亡途徑。PRIMA-1增強化療藥物對p53突變的胰腺癌細胞的細胞毒性^[1]。 PRIMA-1在急性早幼粒細胞性白血病來源的NB4細胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引發(fā)的凋亡遵從時間依賴性和劑量依賴性。它所引起的凋亡與caspase-9、 caspase-7的激活和PARP斷裂有關。PRIMA-1對正常人外周血單核細胞沒有顯著凋亡效應^[4]。
細胞實驗	細胞系	表達p53突變體的胰腺癌細胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表達野生型p53的Capan-2細胞(wtp53)
	濃度	25-100 μM
	孵育時間	12-48 h
	方法	將細胞接種于96孔板，每孔含100 μl培養(yǎng)基，在37℃下孵育過夜。第二天將培養(yǎng)基移除，用PBS對細胞進行洗滌，然后用含DMSO（對照）或不同濃度的PRIMA-1的培養(yǎng)基處理細胞12-48小時。處理完后，將培養(yǎng)基移除后，更換為MTT溶液，在37℃繼續(xù)孵育4小時，然后置于室溫直至完全干燥。加入DMSO，在492 nmc處測定吸光值。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	對小鼠進行靜脈注射，注射PRIMA-1并不導致任何明顯的體重差異和行為學差異（相較于對照組）。在小鼠腫瘤模型中，PRIMA-1具有抗腫瘤活性，它能p53突變體依賴性的腫瘤生長^[3]。
動物實驗	Animal Models	SCID小鼠
	Dosages	1, 10, 20和100 mg/kg
	Administration	靜脈注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

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化學信息&溶解度

分子量	185.22	分子式	C₉H₁₅NO₃
CAS號	5608-24-2	SDF	Download PRIMA-1 SDF
Smiles	C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 37 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol : 37 mg/mL (199.76 mM)

DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 37 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol : 37 mg/mL (199.76 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	1.850mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL37mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	0.452mg/ml (2.44mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.04mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	1.850mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL37mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	0.452mg/ml (2.44mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.04mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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