- 抑制劑
- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
- 自噬
- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
- JAK/STAT信號(hào)通路
- MAPK信號(hào)通路
- 細(xì)胞骨架
- 細(xì)胞周期
- TGF-beta/Smad信號(hào)通路
- DNA損傷/DNA修復(fù)
- 化合物庫(kù)
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲(chǔ)液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
- 鼠尾直接PCR試劑盒(快速基因型鑒定)
- 小鼠CD3+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD4+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD8+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Pifithrin-μ
別名: NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過(guò)降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細(xì)胞自噬。
Pifithrin-μ Chemical Structure
CAS: 64984-31-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Pifithrin-μ相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pifithrin-α (PFTα) HBr Eprenetapopt (APR-246) Serdemetan (JNJ-26854165) RITA CBL0137 HCl PRIMA-1 Tenovin-1 NSC 319726 (ZMC1) Tenovin-6 NSC348884 NSC59984 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ReACp53 COTI-2 Kevetrin hydrochloride | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Saos-2 cells | Function assay | 10 μM | 48 h | Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs | |
| human T293 cells | Function assay | 15 μM | 48 h | Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs | |
| WI38 cells | Function assay | 10 μM | 24 h | Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過(guò)降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細(xì)胞自噬。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pifithrin-μ干擾p53結(jié)合到線粒體和抑制依賴p53的小鼠胸腺細(xì)胞原代細(xì)胞響應(yīng)于γ輻射的迅速細(xì)胞凋亡。[1] Pifithrin-μ，作為可誘導(dǎo)HSP70的抑制劑，作用于急性髓細(xì)胞性白血病（AML）和急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）的細(xì)胞系，其顯著抑制細(xì)胞活性的IC50值范圍為2.5?12.7μM，同樣可作用于初級(jí)AML母細(xì)胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2 ?μ M)的一個(gè)中間值8.9?μ M高效作用于初級(jí)AML母細(xì)胞，并且以劑量依賴性的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻滯。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6細(xì)胞，可增強(qiáng)活化型Caspase-3并降低AKT 與ERK1/2。[2] Pifithrin-μ以Caspase依賴性的和獨(dú)立的方式都可增加Annexin V(+)細(xì)胞，促進(jìn)TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，并阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 初級(jí)胸腺細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24 小時(shí) | |||
| 方法 | 用0.5％methylene blue染色來(lái)估算貼壁細(xì)胞的數(shù)量，用Multiscan Ascent microplate reader測(cè)定光密度。細(xì)胞活性由懸浮液中初級(jí)胸腺細(xì)胞的短期培養(yǎng)決定，將它們用0.1% trypan blue2染色或用膜聯(lián)蛋白-或碘化丙啶（PI）陽(yáng)性細(xì)胞通過(guò)FACScan分析測(cè)定。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip) |
|
20386595 | |
| Immunofluorescence | p53 |
|
26958937 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24244355 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ輻射的C57B1/6J小鼠8 或9，產(chǎn)生對(duì)p53依賴的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用。[1]在攜帶移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ顯著增強(qiáng)TRAIL對(duì)MIAPACA-2腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | C57B1/6J 小鼠。 |
| Dosages | ~40 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 181.21 | 分子式 | C8H7NO2S |
| CAS號(hào) | 64984-31-2 | SDF | Download Pifithrin-μ SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (198.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 36 mg/mL (198.66 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Copyright 2013 Selleck中國(guó). All Rights Reserved.
滬ICP備13045345號(hào)-1滬公網(wǎng)安備 31011502012800號(hào)
