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CBL0137 HCl
別名: CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在細胞實驗中，IC50分別為0.37 μM 和 0.47 μM。它還能抑制組蛋白分子伴侶FACT，F(xiàn)ACT促進染色質轉錄復合體的形成。
CBL0137 HCl Chemical Structure
CAS: 1197397-89-9
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.95%
99.95
CBL0137 HCl相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在細胞實驗中，IC50分別為0.37 μM 和 0.47 μM。它還能抑制組蛋白分子伴侶FACT，F(xiàn)ACT促進染色質轉錄復合體的形成。 | ||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||||
| 體外研究活性 | 在胰腺癌細胞系中，CBL0137是有效的凋亡誘導劑，不僅對增殖中的大部分腫瘤細胞具有細胞毒性，同樣也對胰腺癌干細胞有毒害作用。CBL0137和相關的分子可同時激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介導的細胞應激通路[2]。CBL0137與DNA結合，但并不引起任何類型的DNA化學修飾，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137與DNA結合會造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)復合體的功能性失活（FACT參與轉錄、復制和DNA修復）。經(jīng)CBL0137處理的細胞，核內FACT被染色質捕獲，從而造成FACT依賴性的轉錄受到抑制。此外，染色質捕獲FACT還造成了CK2依賴性的磷酸化和p53的激活[3]。 |
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| 細胞實驗 | 細胞系 | 腫瘤細胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常細胞(Wi38, NKE-hTERT) | ||||
| 濃度 | 2 μM | |||||
| 孵育時間 | 24 h | |||||
| 方法 | Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells. |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID | ||
| Western blot |
p53 / Hdm2
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