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Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
僅限科研使用
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
別名: Pifithrin-α hydrobromide
Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應(yīng)答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Chemical Structure
CAS: 63208-82-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pifithrin-μ Eprenetapopt (APR-246) Serdemetan (JNJ-26854165) RITA CBL0137 Hydrochloride PRIMA-1 Tenovin-1 NSC 319726 (ZMC1) Tenovin-6 NSC348884 NSC59984 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ReACp53 COTI-2 Kevetrin hydrochloride | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse E15.5 cortical neurones | Function assay | Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應(yīng)答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pifithrin-α作用于ConA細(xì)胞，抑制p53依賴性的p53應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Taxol, 和Cytosine arabinoside誘導(dǎo)的C8細(xì)胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依賴性的由于DNA損傷而形成的人二倍體成纖維細(xì)胞的生長(zhǎng)停滯，而對(duì)p53缺失的成纖維細(xì)胞沒(méi)有任何作用效果。Pifithrin-α可調(diào)節(jié)p53的核輸入或輸出（或兩者同時(shí)），也可降低核p53的穩(wěn)定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海馬細(xì)胞，完全抑制Camptothecin誘導(dǎo)的p53 DNA結(jié)合水平和p53應(yīng)答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-結(jié)合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保護(hù)培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受DNA損傷劑誘導(dǎo)的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 穩(wěn)定線粒體功能，抑制caspase活化，保護(hù)培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受谷氨酸和β-淀粉樣肽誘導(dǎo)的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制熱休克和糖皮質(zhì)激素受體信號(hào)，但不影響NF-κB信號(hào)。Pifithrin-α (10 μM) 降低熱休克轉(zhuǎn)錄因子 (HSF1) 的激活，且增強(qiáng)細(xì)胞對(duì)熱的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，降低糖皮質(zhì)激素受體的激活，且保護(hù)小鼠胸腺免受誘導(dǎo)的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚腎細(xì)胞，抑制p53介導(dǎo)的p21/Waf-1誘發(fā)。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HCT116 和 Hela 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48 小時(shí) | |||
| 方法 | 在細(xì)胞處理結(jié)束時(shí)，使用溶于50％甲醇的0.25％結(jié)晶紫染色來(lái)估量貼壁細(xì)胞的數(shù)量，然后使用1％SDS洗脫染料。使用Bio-Tek EL311酶標(biāo)儀測(cè)定光密度（530 nm），而反映染色的細(xì)胞數(shù)目。通過(guò)使用0.1％亞甲基藍(lán)染色和使用顯微鏡計(jì)數(shù)藍(lán)色（死）細(xì)胞，測(cè)定短期懸浮培養(yǎng)的原代胸腺細(xì)胞活力。 |
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| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK |
|
26733200 | |
| Immunofluorescence | LC3B LC3 / p-AMPK / p27 |
|
26733200 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pifithrin-α按2.2 mg/kg 劑量腹腔注射給藥小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使兩個(gè)菌株的小鼠完全免遭60％γ射線照射的殺傷劑量（C57BL小鼠為8 Gy，Balb/c小鼠為6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α處理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)處理全身經(jīng)γ射線照射的小鼠，廢除p53依賴性的DNA復(fù)制調(diào)控。[1] Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 處理中腦動(dòng)脈閉塞的小鼠30分鐘后，降低缺血性腦損傷，并保護(hù)海馬神經(jīng)元免受毒性的損傷。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)處理小鼠，抑制Dex誘導(dǎo)的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)處理短暫中腦動(dòng)脈閉塞的大鼠，與對(duì)照組相比顯著降低運(yùn)動(dòng)障礙的程度 。卒中發(fā)病后，Pifithrin-α給藥后一個(gè)小時(shí)，動(dòng)物運(yùn)動(dòng)障礙降低，梗塞減少。與空白對(duì)照組相比，Pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運(yùn)動(dòng)障礙評(píng)分。通過(guò)Tunel和caspase 3染色，觀察到 Pifithrin-α顯著降低大鼠的細(xì)胞凋亡。[5] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | C57BL 和 Balb/c 小鼠 |
| Dosages | 2.2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 367.3 | 分子式 | C16H18N2OS.HBr |
| CAS號(hào) | 63208-82-2 | SDF | Download Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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