Nemtabrutinib (ARQ 531)

別名: MK-1026

目錄號：S8711 Purity: 99.31%

Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一種ATP競爭性的酪氨酸激酶抑制劑，靶向BTK，IC50為0.85 nM。它具有明顯的激酶選擇性，對幾種關(guān)鍵的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成員）具有強(qiáng)抑制活性。

Nemtabrutinib (ARQ 531) Chemical Structure

CAS: 2095393-15-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	1393.25	現(xiàn)貨
25mg	5488.14	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S871101 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.31%

99.31

Nemtabrutinib (ARQ 531)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Evobrutinib BMS-986142 Pirtobrutinib (LOXO-305)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

BTK ^[1] (Cell-free assay)	BRK ^[1] (Cell-dree)	BRK ^[1] (Cell-free assay)	LCK ^[1] (Cell-free)	LCK ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.85 nM	2.45 nM	2.45 nM	3.86 nM	3.86 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ARQ 531有效地抑制BTK，IC50為0.85 nM，停留時(shí)間較長（51 min）。在TMD8細(xì)胞中，ARQ531選擇性地抑制依賴于BCR信號的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信號通路。ARQ531可抑制BCR信號成癮的惡性血液病細(xì)胞株的增殖，在GCB-DLBCL細(xì)胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以濃度依賴性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表達(dá)，同時(shí)誘導(dǎo)PARP蛋白的凋亡性斷裂^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗腫瘤活性^[1]。ARQ 531可穿過血腦屏障^[2]。對猴予以單藥口服給藥，給藥濃度為10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度為72.4%，Cmax為9 μM，半衰期大于24小時(shí)^[3]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05673460	Active not recruiting	Mature B-cell Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	February 13 2023	Phase 1
NCT05347225	Active not recruiting	Hematological Malignancies	Merck Sharp & Dohme LLC	June 9 2022	Phase 1
NCT04728893	Recruiting	Hematologic Malignancies\|Waldenstroms Macroglobulinaemia\|Non-Hodgkins Lymphoma\|Chronic Lymphocytic Leukaemia	Merck Sharp & Dohme LLC	April 5 2021	Phase 2
NCT03162536	Active not recruiting	Lymphoma B-Cell\|Small Lymphocytic Lymphoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Waldenstrom Macroglobulinemia\|Mantle Cell Lymphoma\|Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Richter''s Transformation\|Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	June 26 2017	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://www.arqule.com/wp-content/uploads/ARQ531_EHA_2017.pdf http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1963.short http://www.bloodjournal.org/content/128/22/3232?sso-checked=true

參考文獻(xiàn)

https://www.arqule.com/wp-content/uploads/ARQ531_EHA_2017.pdf
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1963.short
http://www.bloodjournal.org/content/128/22/3232?sso-checked=true

化學(xué)信息&溶解度

分子量	478.93	分子式	C₂₅H₂₃ClN₄O₄
CAS號	2095393-15-8	SDF	--
Smiles	C1CC(OCC1NC2=NC=NC3=C2C(=CN3)C(=O)C4=C(C=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)Cl)CO
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (14.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.750mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL95mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.475mg/ml (0.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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