tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride

別名: GS-4059

目錄號(hào)：S8166 Purity: 99.77%

Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一種高度有效的、選擇性的BTK抑制劑，IC50為2.2 nM。

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1439901-97-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	959.13	現(xiàn)貨
25mg	3252.05	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S816601 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.77%

99.77

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Spebrutinib (AVL-292) CGI1746 LFM-A13 CNX-774 BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Nemtabrutinib (ARQ 531) Evobrutinib BMS-986142 Pirtobrutinib (LOXO-305)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號(hào)通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一種高度有效的、選擇性的BTK抑制劑，IC50為2.2 nM。

靶點(diǎn)

BTK ^[1]

2.2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	相較于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059對(duì)BTK的選擇性更大，并只以濃度依賴性方式抑制anti-IgM誘導(dǎo)的B細(xì)胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28誘導(dǎo)的人類PBMCs向T淋巴細(xì)胞的激活。ONO/GS-4059在一些惡性B細(xì)胞中抑制細(xì)胞增殖，但也在納摩爾濃度范圍內(nèi)，誘導(dǎo)TMD8細(xì)胞的經(jīng)典凋亡反應(yīng)^[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	DLBCL細(xì)胞系TMD8細(xì)胞
	濃度	320 nM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	用420 nM, ONO/GS-4059 (320 nM) 或者兩者結(jié)合處理細(xì)胞48小時(shí)，然后通過FITC Annexin V染色檢測其凋亡。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在CIA小鼠模型中，ONO-4059通過抑制炎性趨化因子和單核細(xì)胞中細(xì)胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的產(chǎn)生，發(fā)揮療效，同時(shí)伴隨軟骨侵蝕、骨損傷、血管翳形成的消退^[1]。在臨床前動(dòng)物模型和臨床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗腫瘤活性，安全性良好，藥效長久^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male CB17-SCID mice
	Dosages	5 和 10 mg/kg
	Administration	口服填喂法

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/ http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/
http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	490.94	分子式	C₂₅H₂₂N₆O₃.HCl
CAS號(hào)	1439901-97-9	SDF	Download tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride SDF
Smiles	CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.03 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.900mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL98mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.700mg/ml (1.43mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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