Evobrutinib

別名: M-2951, MSC-2364447C

目錄號(hào)：S8777 Purity: 99.95%

Evobrutinib是一種高度選擇性的BTK抑制劑，IC50為37.9 nM，具有潛在的抗腫瘤活性。

Evobrutinib Chemical Structure

CAS: 1415823-73-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.59	現(xiàn)貨
25mg	3850.27	現(xiàn)貨
100mg	9582.4	現(xiàn)貨
1g	37428.52	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S877701 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.95%

99.95

Evobrutinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Nemtabrutinib (ARQ 531) BMS-986142 Pirtobrutinib (LOXO-305)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
Sf21	Function assay	1 uM		Inhibition of N-terminal His6-tagged full length human BMX expressed in Sf21 cells at 1 uM	31368705
Sf21	Function assay	1 uM		Inhibition of N-terminal His6-tagged human TEC (174 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells at 1 uM	31368705
THP1	Function assay		24 hrs	Inhibition of BTK in vitamin D3 differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of FCgammaR-induced IL8 production measured after 24 hrs by HTRF assay, IC50=0.061μM	32083858
PBMC	Function assay		60 mins	Inhibition of BTK in human PBMC cells assessed as reduction in anti-IgM-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by goat F(ab')2 anti-human IgM stimulation and measured after overnight incubation by flow cytometry, IC50=0.061μM	31368705
B cells	Function assay		60 mins	Inhibition of BTK in human B cells assessed as reduction in anti-IgM/IL4-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by anti-IgM antibody/IL4 stimulation and measured after 16 hrs by flow cytometry, IC50=0.32μM	32083858
HEK293	Function assay			Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at -80 mV holding potential by HPLC analysis, Ki=3.1μM	31368705
Sf21	Function assay			Inhibition of N-terminal GST-tagged human EGFR (696 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells, IC50=5.8μM	31368705
BTI-TN-5B1-4	Function assay			Covalent binding affinity to human BTK (382 to 659 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells by isothermal calorimetry	31368705
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生物活性

產(chǎn)品描述

Evobrutinib是一種高度選擇性的BTK抑制劑，IC50為37.9 nM，具有潛在的抗腫瘤活性。

靶點(diǎn)

BTK ^[1]
(Cell-free assay)

37.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Evobrutinib能抑制BTK的活性，阻止BCR信號(hào)通路的激活。它可通過(guò)羥基化、水解作用、O-去烷基化、葡萄苷酸化和谷胱甘肽結(jié)合代謝^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05248945	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	January 13 2022	Phase 1
NCT04546789	Completed	Hepatic Impairment	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	September 30 2020	Phase 1
NCT04314024	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	May 25 2020	Phase 1
NCT03934502	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	April 15 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	429.51	分子式	C₂₅H₂₇N₅O₂
CAS號(hào)	1415823-73-2	SDF	--
Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)CNC2=NC=NC(=C2C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (23.28 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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