BMS-986142

目錄號：S8381 Purity: 99.76%

BMS-986142是一種有效、高選擇性的、可逆的BTK小分子抑制劑，IC50為0.5 nM。在384種激酶試驗中，BMS-986142對BTK的選擇性相較于對TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的選擇性在100倍以內(nèi)。

BMS-986142 Chemical Structure

CAS: 1643368-58-4

規(guī)格	價格	庫存
1mg	1203.95	現(xiàn)貨
5mg	3743.36	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S838101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.76%

99.76

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

BTK ^[1]
(Cell-free assay)

0.5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在通過B細胞受體受到刺激的B細胞中，BMS-986142抑制信號通路和功能結(jié)點，包括鈣流動（IC50=9 nM）、細胞因子的生成、增殖和輔刺激分子CD86的表面表達（IC50=3-4 nM）。在T細胞中，BMS-986142對由ITK催化的通過T細胞受體刺激PLCγ1磷酸化的抑制作用比對B細胞中BTK依賴性的信號通路和結(jié)點的抑制作用小至少45倍。在酶活實驗中，BMS-986142對BTK的選擇性比ITK高30倍^[2]。
細胞實驗	細胞系	Ramos B細胞
	濃度	0.4, 1.6, 6, 25, 100和400 nM
	孵育時間	1 h
	方法	將Ramos B培養(yǎng)于含10% FBS和不同濃度BMS-986142的培養(yǎng)基中，置于37℃下培養(yǎng)1小時。用50 μg/mL F(ab’)2 fragment goat anti-human immunoglobulin (Ig)M在37℃下刺激細胞2 min。然后加入冰上預冷的PBS終止反應。收集細胞并理解。通過western blot檢測PLCγ2水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在多物種中進行藥代動力學研究，在小鼠中BMS-986142的絕對口服生物利用度為93%，在食蟹猴中33%，在狗中100%。在所有檢測物種中，BMS-986142全身血漿清除率低。其高穩(wěn)態(tài)分布容積說明BMS-986142主要分布在血管外，盡管BMS-986142具有高蛋白質(zhì)結(jié)合率。然而，BMS-986142在大鼠腦中的滲透性低。在雌性NZB/W狼瘡性小鼠模型中，BMS-986142可阻止大量蛋白尿的增加。BMS-986142的處理對小管間質(zhì)性和腎小球腎炎、以及炎癥浸潤具有保護作用^[2]。
動物實驗	Animal Models	雌性NZB/W狼瘡性小鼠模型
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	口服填喂法

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02638948	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	February 16 2016	Phase 2
NCT02257151	Completed	Healthy Adult	Bristol-Myers Squibb	September 2014	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28742141/ https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.6b01088

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28742141/
https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.6b01088

化學信息&溶解度

分子量	572.60	分子式	C₃₂H₃₀F₂N₄O₄
CAS號	1643368-58-4	SDF	--
Smiles	CC1=C(C=CC=C1N2C(=O)C3=C(C(=CC=C3)F)N(C2=O)C)C4=C(C=C(C5=C4C6=C(N5)CC(CC6)C(C)(C)O)C(=O)N)F
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (174.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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