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- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
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- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
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LFM-A13
LFM-A13是一種特異性布魯頓氏酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，IC50為2.5 μM,選擇性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
LFM-A13 Chemical Structure
CAS: 244240-24-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S773401
DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
LFM-A13相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Nemtabrutinib (ARQ 531) Evobrutinib BMS-986142 Pirtobrutinib (LOXO-305) | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| PTK1 cells | Proliferation assay | 1 mM | 50 mins | Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins | |
| U373 cells | Function assay | 100 μM | Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM | ||
| BT20 cells | Function assay | 100 μM | Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM | ||
| Sf21 cells | Function assay | Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LFM-A13是一種特異性布魯頓氏酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，IC50為2.5 μM,選擇性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在BTK+ B系白血病細(xì)胞中，LFM-A13增強(qiáng)它們對(duì)神經(jīng)酰胺或長(zhǎng)春新堿誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的敏感性。[1]在BCL-1細(xì)胞，NALM-6細(xì)胞，或正常BALB/c脾細(xì)胞，LFM-13抑制BCL-1細(xì)胞中BTK的酶活性，而不影響B(tài)TK蛋白表達(dá)水平。[2]在人嗜中性粒細(xì)胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧陰離子的產(chǎn)生和粘附，趨化的刺激，以及磷脂酶D活性。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠體內(nèi)，LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)與標(biāo)準(zhǔn)三聯(lián)藥物VPL結(jié)合延長(zhǎng)平均存活時(shí)間。[2]在負(fù)荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠體內(nèi)，LFM-A13抑制破骨細(xì)胞活性，防止骨髓瘤誘導(dǎo)的骨吸收，并抑制骨髓瘤的生長(zhǎng)。[4] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg/day，每天兩次 | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 360 | 分子式 | C11H8Br2N2O2
|
| CAS號(hào) | 244240-24-2 | SDF | Download LFM-A13 SDF |
| Smiles | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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