- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實驗
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
CGI1746
CGI1746 是強效的高度選擇性的小分子Btk抑制劑，其IC50為1.9 nM。
CGI1746 Chemical Structure
CAS: 910232-84-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
CGI1746相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CGI1746 是強效的高度選擇性的小分子Btk抑制劑，其IC50為1.9 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CGI1746對Btk具有特異性，選擇性比Tec 和 Src家族激酶高～1,000倍。在非ATP競爭性結(jié)合測試中，Btk的解離常數(shù)為1.5 nM。CGI1746以新的結(jié)合模式抑制Btk活性，其穩(wěn)定了無活性非磷酸化的酶構(gòu)象。CGI1746抑制對酶活化必要的自動和磷酸轉(zhuǎn)移的步驟。CGI1746完全抑制抗IgM誘導(dǎo)的小鼠和人B細(xì)胞增殖，IC50s分別為134 nM 和 42 nM，但是不影響抗CD3和抗CD28誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖。CGI1746有效抑制從四個捐贈人的扁桃體中分離出的CD27+IgG+ B細(xì)胞的增殖，平均IC50為112 nM。在巨噬細(xì)胞中，CGI1746廢除FcγRIII誘導(dǎo)的TNFα，IL-1β 和 IL-6產(chǎn)生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫復(fù)合物刺激的人單核細(xì)胞中TNFα和 IL-1β的產(chǎn)生，并較小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)產(chǎn)生。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CGI1746廢除B細(xì)胞依賴性關(guān)節(jié)炎。CGI174治療(100 毫克/千克，皮下注射，一天兩次)導(dǎo)致整體臨床關(guān)節(jié)炎被顯著抑制(97%)。在陽性抗膠原蛋白 II抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CAIA)模型中，CGI1746治療大幅度降低TNFα，IL-1β ，IL-6，以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白質(zhì)水平。在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠和大鼠體內(nèi)，CGI1746能夠很好地阻斷TNFα，并顯著減少其臨床數(shù)量，同時降低關(guān)節(jié)發(fā)炎。[1] | |
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 579.69 | 分子式 | C34H37N5O4 |
| CAS號 | 910232-84-7 | SDF | Download CGI1746 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 250 mg/mL ( (431.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL (56.92 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
