B02

目錄號：S8434 Purity: 99.93%

B02是一種人源RAD51小分子抑制劑，IC50為27.4 μM，對大腸桿菌中的同系物RecA沒有抑制作用（IC50>250 μM）。

B02 Chemical Structure

CAS: 1290541-46-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1204.86	現(xiàn)貨
50mg	4071.05	現(xiàn)貨
200mg	12039.78	現(xiàn)貨
1g	32678.82	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.93%

99.93

B02相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine Nedaplatin APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 CRT0044876 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
MEF cells	Function assay	5 uM	1 h	Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
HEK cells	Function assay	25 uM		Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

B02是一種人源RAD51小分子抑制劑，IC50為27.4 μM，對大腸桿菌中的同系物RecA沒有抑制作用（IC50>250 μM）。

靶點(diǎn)

RAD51 ^[2]
(Cell-free assay)

27.4 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	B02是人源RAD51重組酶的特異性抑制劑，在人胚胎腎細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞中，抑制同源重組修復(fù)，增強(qiáng)它們對DNA損傷試劑的敏感性。在MM細(xì)胞中，B02也能增強(qiáng)DNA損傷和decitabine誘導(dǎo)的凋亡反應(yīng)^[1]。B02對RAD51具有高度特異性，在濃度范圍0-200 μM時(shí)，對RAD54沒有顯著抑制作用^[2]。B02在人類和小鼠細(xì)胞中具有生物活性，在人類胚胎腎細(xì)胞（HEK）中，B02破壞RAD51在響應(yīng)DNA損傷時(shí)的集落形成、抑制DSB修復(fù)和依賴于DSB的同源重組。B02還可增強(qiáng)癌細(xì)胞對化療中的DNA損傷試劑的敏感性^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266和MM.1S
	濃度	10?μM
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	應(yīng)用WST-1 colorimetric cell-count assay來檢測MM細(xì)胞系的增殖情況。將細(xì)胞以8000個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板。用B02（10 μM）處理1小時(shí)，然后用DMSO或DOX（20-160 nM）處理72小時(shí)。向培養(yǎng)基中加入WST-1試劑，在37℃下繼續(xù)孵育4小時(shí)。用分光光度計(jì)讀取450 nm處的吸光值，估算相對細(xì)胞數(shù)目。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	B02在體內(nèi)能顯著地增強(qiáng)cisplatin的抗腫瘤活性。濃度為50 mg/kg時(shí)，B02在小鼠中耐受良好，沒有明顯的體重減少。B02的處理沒有引起腎臟、肝臟等主要的解毒器官發(fā)生可觀測到的形態(tài)學(xué)變化^[3]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	NCR裸鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	339.39	分子式	C₂₂H₁₇N₃O
CAS號	1290541-46-6	SDF	Download B02 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 67 mg/mL ( (197.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (58.92 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.300mg/ml (9.72mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL66mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.600mg/ml (4.71mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 32mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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