Halofuginone

別名: RU-19110 中文名稱：常山酮，鹵夫酮

目錄號：S8144 Purity: 99.81%

Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶（prolyl-tRNA synthetase）的競爭性抑制劑，Ki=18.3 nM。Halofuginone在濃度為10 ng/ml時，可下調(diào)哺乳動物細(xì)胞中Smad3、抑制TGF-β信號通路。

Halofuginone Chemical Structure

CAS: 55837-20-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.07	現(xiàn)貨
25mg	3906.65	現(xiàn)貨
100mg	8764.12	現(xiàn)貨
1g	32678.75	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S814401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.81%

99.81

Halofuginone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 B02 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine Nedaplatin APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 CRT0044876 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HuH7	Antiplasmodial assay		1 hr	Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM.	23701465
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Smad3 ^[2]	prolyl-tRNA synthetase ^[1] (Cell-free assay)
	18.3nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在哺乳動物細(xì)胞中，濃度為10 ng/ml的halofuginone可下調(diào)Smad3，抑制TGF-β信號通路，阻止成纖維細(xì)胞向肌成纖維細(xì)胞的分化以及上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化過程^[2]。
激酶實驗	ProRS活性檢測
激酶實驗	在大腸桿菌中表達(dá)人源EPRS(ProRS)的脯氨酰-tRNA合成酶區(qū)域，并帶上6-His標(biāo)簽，純化獲得此蛋白。將3H脯氨酸摻入tRNA，以此檢測酶活性，帶電的tRNA被分離和純化出來，通過液體閃爍計數(shù)進行定量分析。對于所有的動力學(xué)分析，酶濃度為40 nM。運用從細(xì)菌中純化而來的人源ProRS區(qū)域以及從大鼠肝臟中純化而來的全長EPRS可檢測到Halofuginone類似的抑制作用。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	原代小鼠CD4+ CD25? T細(xì)胞/MEFs
	濃度	5-20nM
	孵育時間	4或24小時
	方法	原代小鼠CD4+ CD25− T細(xì)胞在加入10 nM Halofuginone(HF)或MAZ1310和氨基酸補充物的培養(yǎng)基中，通過Th17極化條件下TCR（T細(xì)胞受體）激活。在有（或沒有）HF或borrelidin、加入（或不加入）蘇氨酸或脯氨酸的情況下檢測Th17的分化情況。MEF細(xì)胞用50 nM HF和(或)2 mM 脯氨酸處理4小時或24小時。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		22393274
	Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7		26015407

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Halofuginone可明顯延長感染了寄生蟲的小鼠的存活時間。對感染小鼠予以口服0.2和1 mg/kg Halofuginone可見明顯療效。對感染小鼠予以皮下注射0.2 mg/kg Halofuginone同樣地延長其生存時間，但是并沒有小鼠得以治愈。口服或皮下注射5 mg/kg的劑量時，小鼠在療程完成前死亡^[3]。
動物實驗	Animal Models	4-5周齡ICR小鼠
	Dosages	0.2 和 1 mg/kg
	Administration	口服/皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04172779	Not yet recruiting	Cirrhosis Liver	University of Texas Southwestern Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	July 2024	Phase 2
NCT05279001	Recruiting	Myelofibrosis	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd	July 1 2024	Phase 1
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22327401/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393274/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650700/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728920/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22327401/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650700/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728920/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	414.68	分子式	C₁₆H₁₇BrClN₃O₃
CAS號	55837-20-2	SDF	Download Halofuginone SDF
Smiles	C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 8 mg/mL ( (19.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (0.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (0.96mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):