CRT0044876

別名: NSC 69877,7-NO2-ICA

目錄號：S7449 Purity: 99.55%

CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一種強(qiáng)效的選擇性的APE1抑制劑，其IC50約為3μM。

CRT0044876 Chemical Structure

CAS: 6960-45-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
20mg	808.89	現(xiàn)貨
50mg	1600.61	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S744901 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.55%

99.55

CRT0044876相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 B02 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine Nedaplatin APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一種強(qiáng)效的選擇性的APE1抑制劑，其IC50約為3μM。

靶點(diǎn)

APE1 ^[1]

~3 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CRT0044876顯著抑制APE1的脫嘌呤嘧啶內(nèi)切核酸酶，3端磷酸二酯酶和3'端磷酸酯酶活性，對抑制核酸外切酶III家族具有選擇性。CRT0044876增強(qiáng)幾種靶向DNA堿基的化合物的毒性，導(dǎo)致未配對的AP位點(diǎn)積累。^[1]CRT0044876通過抑制BER信號通路增加氧化DNA損傷，進(jìn)而增加酸性的腫瘤微環(huán)境中細(xì)胞外的活性氧，導(dǎo)致細(xì)胞周期抑制和增加DNA雙鏈斷裂，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	AP位點(diǎn)裂解實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	BER反應(yīng)緩沖液中包含40 mM HEPES–KOH (pH 7.8)，5 mM MgCl₂，0.5 mM DTT 和0.1 mM EDTA。一個(gè) 10 μl 體系的AP位點(diǎn)裂解反應(yīng)包含 BER 緩沖液混合物，純化的蛋白(3.3 nM APE1終濃度) 和 0.75 ng還原的AP位點(diǎn)雙鏈核苷酸。混合液在37攝氏度孵育1小時(shí)。加入1ul終止液(50% 丙三醇，10 mM 三羥甲基氨基甲烷鹽酸鹽， 1 mM EDTA，0.1%溴酚藍(lán) 以及 0.1%二甲苯藍(lán))。混合液在90到100攝氏度中變性2分鐘。然后樣品在15% TBE Criterion? Pre-Cast Gel上跑，電泳在30mA電流下進(jìn)行30分鐘，用磷光成像儀觀測放射性標(biāo)記的底物和反應(yīng)產(chǎn)物。潛在APE-1靶向化合物的抑制活性用0.1到100 μM濃度的藥物來測定。用ImageQuant軟件來分析來量化已分解的放射性條帶。IC50值是計(jì)算抑制50%APE1活性時(shí)的抑制劑濃度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HT1080纖維肉瘤細(xì)胞
	濃度	100-500 μM
	孵育時(shí)間	7-10 天
	方法	HT1080纖維肉瘤細(xì)胞在含有2% RPMI 培養(yǎng)基[補(bǔ)充青霉素0.06 g/l, 鏈霉素0.1 g/l (pH 7.0), 10% 胚胎牛血清和 4 mM谷氨酰胺]中生長。只有集落形成率≥60%的細(xì)胞才用作克隆存活分析。以500個(gè)細(xì)胞每盤接種于組織培養(yǎng)皿（10厘米），培養(yǎng)基在維持于37攝氏度，5%二氧化碳和95%空氣的潮濕培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。為了評估APE1抑制劑的毒性，加入不同濃度(100–500 μM)的抑制劑到培養(yǎng)基中，培養(yǎng)7到10天直到細(xì)胞集落形成。將菌落用[75% (v/v) 甲醇25% (v/v)乙酸]固定30分鐘，室溫下，結(jié)晶紫染色4小時(shí)。用克隆計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)可見的菌落。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113242/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19723658/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113242/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19723658/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	206.15	分子式	C₉H₆N₂O₄
CAS號	6960-45-8	SDF	--
Smiles	C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 41 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (4.85 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.050mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL41mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (1.21mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):