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Nedaplatin
別名: NSC 375101D 中文名稱：奈達(dá)鉑,順糖氨鉑
鉑類藥物不建議使用DMSO溶解，易失活！
Nedaplatin(NSC 375101D) 是順鉑衍生物，導(dǎo)致腫瘤克隆形成單位的DNA損傷，其IC50為94 μM。鉑類藥物不建議用DMSO溶解，易失活！
Nedaplatin Chemical Structure
CAS: 95734-82-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.74%
99.74
Nedaplatin 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 B02 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 CRT0044876 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nedaplatin(NSC 375101D) 是順鉑衍生物，導(dǎo)致腫瘤克隆形成單位的DNA損傷，其IC50為94 μM。鉑類藥物不建議用DMSO溶解，易失活！ | |
|---|---|---|
| 特性 | Nedaplatin是第二代抗癌藥。不建議使用DMSO溶解。[6] | |
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nedaplatin (Aqupla)是順鉑衍生物，能抑制腫瘤克隆形成單位，其IC50是28.5 μg/mL [1]。 Nedaplatin是一種用于癌癥化療的鉑化合物[2]。 Nedaplatin 在0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和 0.5 μg/mL 濃度時(shí)對SBC-3細(xì)胞增殖分別抑制到98%, 93%, 75%, 54%, 27%, 6%和2%。對SBC-3細(xì)胞生長抑制的IC50 為0.053 μg/mL. [3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人的 SCLC細(xì)胞系SBC-3和人的NSCLC細(xì)胞系PC-14 | ||
| 濃度 | 0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和0.5 μg/mL | |||
| 孵育時(shí)間 | 6 天 | |||
| 方法 | 利用再生長實(shí)驗(yàn)來測量藥物處理后細(xì)胞(包括人SCLC 細(xì)胞系SBC-3 和 人 NSCLC 細(xì)胞系PC-14)增殖抑制情況，以此反應(yīng)藥物的抗腫瘤活性。簡言之,細(xì)胞與藥物37°C孵育6 天，100%濕度， 5% CO2; 用移液器吹打細(xì)胞6-8次使所有細(xì)胞變成單個(gè)細(xì)胞然后計(jì)數(shù)。對每種藥物畫出濃度效應(yīng)曲線中對應(yīng)于藥物濃度的存活細(xì)胞的部分。藥物處理與對照組細(xì)胞的增殖比率(T:C%)按下述公式計(jì)算 [(第6天藥物處理后的細(xì)胞數(shù))/(第0天藥物處理后的細(xì)胞數(shù))]/[( 第6天對照組細(xì)胞數(shù))/(第0天對照組細(xì)胞數(shù))] × 100%。IC50定義為細(xì)胞數(shù)下降一半所需要的藥物濃度 。每個(gè)藥物進(jìn)行4到5個(gè)獨(dú)立的實(shí)驗(yàn)。為了檢測藥物聯(lián)用效果將細(xì)胞同時(shí)用兩種藥物處理或一個(gè)接一個(gè)的藥物連續(xù)處理（先Nedaplatin后 irinotecan，反之亦然），每種藥物3小時(shí)。對于連續(xù)處理，第一種藥物處理3小時(shí)后細(xì)胞用新鮮培養(yǎng)基清洗一次然后立即用第二種藥物處理3小時(shí)。處理后的細(xì)胞培養(yǎng)在新鮮培養(yǎng)基中等待分析。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 與三種藥物單獨(dú)使用相比，在Nedaplatin 或 CDDP (FN或 FC 治療)之前先連續(xù)使用5-FU給藥會(huì)協(xié)同加強(qiáng)對腫瘤生長的抑制并延長存活時(shí)間[4]。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 有Ma44或NCI-H460細(xì)胞的移植腫瘤的無胸腺BALB/c 裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg或20 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02964455 | Completed | Esophageal Squamous Cell Carcinoma |
Sun Yat-sen University |
November 2016 | Phase 1 |
| NCT01175460 | Completed | Esophageal Cancer |
Zhejiang Cancer Hospital |
January 2010 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 303.17 | 分子式 | C2H8N2O3Pt |
| CAS號 | 95734-82-0 | SDF | -- |
| Smiles | C(C(=O)O)O.N.N.[Pt] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 2年 4°C（避光） 粉末 | ||
|
體外溶解度 |
Water : 30 mg/mL (98.95 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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