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    • BMH-21

      BMH-21是一種DNA嵌入劑,與核糖體DNA結(jié)合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)轉(zhuǎn)錄。

      BMH-21 Chemical Structure

      BMH-21 Chemical Structure

      CAS: 896705-16-1

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      10mg 810.31 現(xiàn)貨
      50mg 2430.45 現(xiàn)貨
      200mg 6126.36 現(xiàn)貨
      1g 12039.3 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 BMH-21是一種DNA嵌入劑,與核糖體DNA結(jié)合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)轉(zhuǎn)錄。
      靶點(diǎn)
      RNA polymerase I [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      BMH-21引起RPA194蛋白酶體依賴性破壞,RPA194為Pol I全復(fù)合物的大催化亞基蛋白。[1]

      在U2OS癌癥細(xì)胞系,BMH-21導(dǎo)致RPA194降解和NCL易位,IC50分別為0.05 μM 和 0.07 μM。通過引起核仁應(yīng)激,BMH-21對(duì)細(xì)胞活性也表現(xiàn)出有效的抑制。[2]

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 U2OS 骨肉瘤細(xì)胞
      濃度 ~5 μM
      孵育時(shí)間 48小時(shí)
      方法

      細(xì)胞在包含5% CO2的大氣中維持在37℃。U2OS骨肉瘤細(xì)胞在DMEM中培養(yǎng),用15%牛胎兒血清補(bǔ)充。細(xì)胞以10000細(xì)胞/孔的密度重復(fù)三份接種在96孔板,并與化合物培養(yǎng)48小時(shí)。活性使用WST-1細(xì)胞增殖試劑測(cè)定。

      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Growth inhibition assay Cell viability 28656213
      Western blot Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 MDM2 / p53 / p-p53 28656213
      Immunofluorescence Fibrillarin Nuclephosmin 28656213
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      在小鼠異種移植物中,BMH-21降低腫瘤的生長(zhǎng)。[1]

      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24847734/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 360.41 分子式

      C21H20N4O2

      CAS號(hào) 896705-16-1 SDF Download BMH-21 SDF
      Smiles CN(C)CCNC(=O)C1=CC=CN2C1=NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C2=O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 2 mg/mL ( (5.54 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 2 mg/mL (5.54 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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