BFH772

別名: BFH 772, BFH-772

目錄號(hào)：S8188 Purity: 99.09%

BFH772是一種新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制劑，IC50為3 nM。

BFH772 Chemical Structure

CAS: 890128-81-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1204.46	現(xiàn)貨
25mg	4070.82	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S818801 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.09%

99.09

BFH772相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) ZM 306416 Motesanib (AMG-706) KRN 633 Telatinib Taxifolin (Dihydroquercetin) SKLB1002 Fruquintinib Brivanib Alaninate (BMS-582664) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU1498 SKLB 610 SU5408 SU5614 SU14813 SU5204	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

BFH772是一種新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制劑，IC50為3 nM。

靶點(diǎn)

VEGFR2 ^[1]
(Cell-free assay)

3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50為3 nM。而對(duì)FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比對(duì)VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它還能靶向B-RAF, RET和TIE-2，盡管對(duì)它們的有效性比對(duì)VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配體所誘導(dǎo)的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50為30-160 nM^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HUVEC內(nèi)皮細(xì)胞
	濃度	0-10 nM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	將半融合狀態(tài)的HUVECs接種于96孔板，用含1.5% FCS和固定濃度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及檢測(cè)化合物的基礎(chǔ)培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)。24小時(shí)后，加入BrdU標(biāo)記溶液，再將細(xì)胞繼續(xù)培養(yǎng)24小時(shí)，然后固定、封閉、加anti-BrdU抗體進(jìn)行染色。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	每天給以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生長(zhǎng)（對(duì)原發(fā)性腫瘤來(lái)說(shuō)，減少54-90%；對(duì)轉(zhuǎn)移瘤來(lái)說(shuō)，減少71-96%）^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague?Dawley大鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00987870	Completed	Psoriasis\|Arthritis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	September 2009	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	439.39	分子式	C₂₃H₁₆F₃N₃O₃
CAS號(hào)	890128-81-1	SDF	Download BFH772 SDF
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (198.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (198.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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