Docetaxel Trihydrate

別名: RP56976 (NSC 628503) Trihydrate 中文名稱：三水多西紫杉醇

目錄號：S7787 Purity: 99.96%

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)，一種紫杉醇類似物，是microtubules解聚抑制劑，通過結(jié)合于穩(wěn)定的微管發(fā)揮作用。

Docetaxel Trihydrate Chemical Structure

CAS: 148408-66-6

規(guī)格	價格	庫存
10mg	812.39	現(xiàn)貨
50mg	1627.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S778701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

Docetaxel Trihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nocodazole Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 ABT-751 (E7010) Combretastatin A4 Epothilone A TAI-1 Cucurbitacin B INH1 TRx0237 (LMTX) mesylate Vindoline MMAF Indibulin iHAP1 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細(xì)胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Docetaxel (RP56976, NSC 628503)，一種紫杉醇類似物，是microtubules解聚抑制劑，通過結(jié)合于穩(wěn)定的微管發(fā)揮作用。

靶點

microtubules ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Docetaxel是一種細(xì)胞毒性劑，尤其對于增殖細(xì)胞，這與它促進(jìn)微管束形成和誘導(dǎo)持續(xù)有絲分裂阻滯，隨后造成有絲分裂阻滯細(xì)胞凋亡或永久性有絲分裂阻滯的能力相關(guān)。Docetaxel抑制微管動力不穩(wěn)定性以及微管踏車，導(dǎo)致染色體不能分離到子細(xì)胞，這反過來引起過早從有絲分裂中退出，而不是阻滯在細(xì)胞周期階段。^[2] Docetaxel抑制人癌細(xì)胞Hs746T (胃)，AGS (胃)，HeLa (子宮頸)，CaSki (子宮頸)，BxPC3 (胰腺)，Capan-1 (胰腺)的克隆存活，IC50 分別為1 nM，1 nM，0.3 nM，0.3 nM，0.3 nM 和 0.3 nM。^[4] Docetaxel抑制內(nèi)皮細(xì)胞遷移，而不影響微管總體形態(tài)或抑制細(xì)胞增殖，盡管它們會對微管動力學(xué)產(chǎn)生更微妙的影響。Docetaxel抑制HUVEC遷移，觀察到的IC50 為 1 pM。兩個血管生成因子，胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趨藥性被Docetaxel抑制，IC 50 為10 pM，在1 nM下被廢除。^[7] Docetaxel誘導(dǎo)人單核細(xì)胞表達(dá)，而不影響RAW 264.7 小鼠巨噬細(xì)胞，前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表達(dá)。^[8]
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	人胃癌細(xì)胞系 MKN-28
	濃度	6 nM
	孵育時間	3天
	方法	2000個細(xì)胞在180 μL培養(yǎng)基中接種于96孔板，同時將20 μL藥物溶液以一式三份加入每孔中。板在37°C，潮濕5% CO₂大氣中培養(yǎng)3天。在第3天，25 μL MTT試劑加入到每孔中。培養(yǎng)4小時后，通過抽吸移除培養(yǎng)基。將0.2 mL 二甲基亞砜 (DMSO)加入到每孔中，使用機(jī)械板混合器完全混合以溶解產(chǎn)生的甲瓚晶體。540 nm (OD)下的吸光度通過閱讀器測量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Docetaxel (33 mg/kg/dose，i.v. ，每4天注射3次)導(dǎo)致M2OL2結(jié)腸癌異種移植瘤的生長延遲19.3天。在MX-1，SK-MEL-2，LX-1 和 OVCAR-3 異種移植物中，Docetaxel也表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性。Docetaxel一周注射兩次，持續(xù)14天抑制成纖維細(xì)胞生長因子2的血管生成反應(yīng)，IC 50為5.4 mg/kg，當(dāng)給予10 mg/kg Docetaxel時，會完全阻斷小鼠的血管生成。Docetaxel對內(nèi)皮細(xì)胞遷移和/或微血管形成具有選擇性，因為炎性細(xì)胞進(jìn)入基質(zhì)膠栓的浸潤對Docetaxel的抑制敏感性較低。^[7]
動物實驗	Animal Models	人結(jié)腸癌異種移植物 CX-1
	Dosages	33 mg/kg
	Administration	i.v. 每4天注射3次

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06319313	Not yet recruiting	Squamous Cell Non-small Cell Lung Cancer	Shanghai JMT-Bio Inc.	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06200558	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Hospital of Macerata	January 31 2024	--
NCT05156372	Withdrawn	Prostate Cancer Metastatic\|Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Adenocarcinoma	The University of Texas Health Science Center at San Antonio	December 2023	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	861.93	分子式	C₄₃H₅₃NO₁₄.3H₂O
CAS號	148408-66-6	SDF	Download Docetaxel Trihydrate SDF
Smiles	CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O.O.O.O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (116.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (116.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (5.80mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (2.90mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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