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Apoptosis related activator
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium
僅限科研使用
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium
別名: CA 4DP 中文名稱：康普瑞汀磷酸二鈉
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前藥，CA4靶向作用于microtubule從而與β-微管蛋白結(jié)合，無細胞試驗中Kd為0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50為2.4 μM，也會干擾腫瘤血管。Fosbretabulin disodium 在內(nèi)皮細胞中可誘導(dǎo)有絲分裂阻滯和凋亡。Phase 3。
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Chemical Structure
CAS: 168555-66-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.81%
99.81
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| SKOV3 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human SKOV3 cells by sulforhodamine B assay, IC50=0.0045 μM | |||
| HeLa cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human HeLa cells by sulforhodamine B assay, IC50=0.0047 μM | |||
| rat A10 cells | Function assay | Inhibition of microtubule depolymerization in rat A10 cells assessed as reorganization of interphase microtubule network by indirect immunofluorescence technique, EC50=0.007 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前藥，CA4靶向作用于microtubule從而與β-微管蛋白結(jié)合，無細胞試驗中Kd為0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50為2.4 μM，也會干擾腫瘤血管。Fosbretabulin disodium 在內(nèi)皮細胞中可誘導(dǎo)有絲分裂阻滯和凋亡。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前體藥物, 靶向作用于microtubule，最初是從非洲樹Combretum caffrum中分離得到的。CA4是微管蛋白結(jié)合劑，結(jié)合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素結(jié)合位點(Kd= 0.40 μM)，抑制微管蛋白裝配，IC50為2.4 μM。[1]CA4對增殖的內(nèi)皮細胞而非休眠的內(nèi)皮細胞具有細胞毒性，對腫瘤血管具有強效的，選擇性的毒性。[2]CA4P（1 mM，30分鐘）破壞內(nèi)皮細胞微管骨架，并介導(dǎo)內(nèi)皮細胞的形態(tài)變化。CA4P刺激肌動蛋白應(yīng)力纖維的形成和膜出泡，且通過Rho/ Rho激酶提高單層通透性。[3]CA4P提高內(nèi)皮細胞通透性，主要通過干VE-cadherin/β-catenin/Akt信號通路，而抑制內(nèi)皮細胞遷移和毛細管形成，從而導(dǎo)致快速的血管性虛脫和腫瘤壞死。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 微管蛋白裝配-拆卸 | |||
| 從微管分離的微管蛋白的組裝在350nm下通過分光光度法進行，且利用濁度增加，這是與微管形成相關(guān)。溫度從10°C提升到35°C組裝開始。藥物促進光吸收。藥物溶解于DMSO(<4%)，從而不影響對照組裝。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HUVECs | ||
| 濃度 | ~50 nM | |||
| 孵育時間 | 12-48小時 | |||
| 方法 | 增殖實驗中，F(xiàn)BS在X-VIVO培養(yǎng)基中稀釋到最低濃度（1%），以便使內(nèi)皮細胞有足夠的生存能力。分離后，細胞按2×104HUVECs濃度接種到24孔板中，粘附過夜，在有或無細胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情況下繼續(xù)培養(yǎng)。添加0-50 nMCA4P。溫育12，24，36，和48小時后，使用胰蛋白酶/ EDTA分離細胞，通過臺酚藍染色排除法進行手工計數(shù)。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Immunofluorescence | tubulin / VE-cadherin Actin / N-cadherin / CD31 |
|
29221156 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CA4P按10％的最大耐受劑量（MTD）單獨給藥處理實驗性腫瘤模型，導(dǎo)致快速的，廣泛的，不可逆的血管關(guān)閉。CA4P 處理6小時后，血管容積下降93%。[2]CA4P按100 mg/kg劑量處理6小時后，腫瘤血降低約100倍，脾中降低約7倍。[5] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 含移植瘤的BD9大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg, 3 ml/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02641639 | Terminated | Platinum Resistant Ovarian Cancer |
Mateon Therapeutics |
June 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02055690 | Terminated | Ovarian Neoplasms|Neoplasms Ovarian|Ovarian Cancer |
The Christie NHS Foundation Trust|Novartis|Mateon Therapeutics|East and North Hertfordshire NHS Trust |
September 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01023295 | Completed | Polypoidal Choroidal Vasculopathy |
Mateon Therapeutics |
July 2009 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 440.29 | 分子式 | C18H19O8P.2Na |
| CAS號 | 168555-66-6 | SDF | Download Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)OP(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 88 mg/mL (199.86 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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