Glasdegib

別名: PF-04449913 中文名稱：格拉吉布

目錄號：S7160 Purity: 99.49%

Glasdegib是一種強效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制劑，其IC50為5 nM。Phase 2。

Glasdegib Chemical Structure

CAS: 1095173-27-5

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1286.76	現(xiàn)貨
25mg	4480.38	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S716002 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.49%

99.49

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫干細胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫干細胞分化化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
C3H10T1/2	Function assay		20 hrs	Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay, IC50=0.005μM	24900436
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生物活性

產(chǎn)品描述

Glasdegib是一種強效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制劑，其IC50為5 nM。Phase 2。

靶點

Smoothened ^[1]

5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	體外微粒體試驗中，PF-04449913在大鼠微粒體中具有高清除率，在狗和人微粒體中具有低清除率，而不影響任何主要的細胞色素P450亞型。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠和狗體內(nèi)，PF-04449913顯示出高清除率和良好的口服生物利用度。^[1]
動物實驗	Animal Models	大鼠，狗
	Dosages	1 毫克/千克(大鼠)；0.5 毫克/千克(狗，靜脈注射)；3 毫克/千克(狗，口服)
	Administration	靜脈注射或口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04168502	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto	September 24 2020	Phase 3
NCT04231851	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia (AML) Due to Therapy\|Acute Myeloid Leukemia With Myelodysplasia-Related Changes	University of California Irvine\|Jazz Pharmaceuticals\|Pfizer	February 19 2020	Phase 2
NCT03627754	Completed	Hepatic Impairment	Pfizer	November 5 2018	Phase 1
NCT03466450	Completed	Glioblastoma	Grupo Espa?ol de Investigación en Neurooncología	March 15 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02367456	Completed	Myelodysplastic Syndrome\|Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelomonocytic Leukemia	Pfizer	April 28 2015	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

化學信息&溶解度

分子量	374.44	分子式	C₂₁H₂₂N₆O
CAS號	1095173-27-5	SDF	Download Glasdegib SDF
Smiles	CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.700mg/ml (9.88mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL74mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.700mg/ml (9.88mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 74mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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