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Griseofulvin
中文名稱：灰黃霉素
Griseofulvin是一種灰黃霉菌產(chǎn)物，能夠通過干擾微管功能抑制細(xì)胞有絲分裂。
Griseofulvin Chemical Structure
CAS: 126-07-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S407101
DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.31%
99.31
Griseofulvin相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Griseofulvin是一種灰黃霉菌產(chǎn)物，能夠通過干擾微管功能抑制細(xì)胞有絲分裂。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Griseofulvin能夠有效抵抗小孢子菌屬，毛癬菌屬和表皮癬菌屬等不同種類的皮膚癬菌。對其它的真菌，比如短帚霉和亨德遜酵母樣菌是不敏感的。Griseofulvin對酵母菌幾乎沒有影響。體外測試的Griseofulvin對各種皮膚癬菌的最小抑菌濃度，范圍為0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin對細(xì)胞有絲分裂的主要作用是紡錘體微管的解體。Griseofulvin也能夠誘導(dǎo)哺乳動(dòng)物細(xì)胞中染色體結(jié)構(gòu)畸變。[1] Griseofulvin抑制人結(jié)腸癌細(xì)胞COLO 205和HT 29，肝癌細(xì)胞Hep G2和Hep 3B，白血病細(xì)胞HL 60，以及正常角質(zhì)細(xì)胞(#76 KhGH)的活性，培育30小時(shí)后，IC50s分別為~1 和~5 μM，5 和5 μM，1 μM，以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)誘導(dǎo)HT 29細(xì)胞中顯著的異常有絲分裂紡錘體的形成，即生成不同長度的單-，雙-，以及三級(jí)紡錘體，并且通過細(xì)胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白質(zhì)表達(dá)的下調(diào)，在24h時(shí)引起G2/M細(xì)胞周期阻滯。Griseofulvin能夠通過半胱天冬酶3的激活，Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2與Bax相關(guān)的正態(tài)函數(shù)的抑制誘導(dǎo)HT 29細(xì)胞的凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人肝癌細(xì)胞HepG2 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 30小時(shí) | |||
| 方法 | 將細(xì)胞(5× 103/毫升)以一式三份接種于96孔板中，指示濃度的Griseofulvin存在或不存在下，以終體積為0.2毫升，于37 ℃下培育不同的時(shí)間間隔。此后，將20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小時(shí)后，加入0.1毫升裂解緩沖液(20% SDS，50% 二甲基甲酰胺)，繼續(xù)于37℃下培育過夜，隨后，光學(xué)密度在570 nm下通過讀板器測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Griseofulvin在體內(nèi)顯示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服給藥的最小劑量，在皮膚注射昆克努發(fā)癬菌的小鼠體內(nèi)為250毫克/千克(6天)，在皮膚注射須毛癬菌的豚鼠體內(nèi)為25毫克/千克(12天)。[1] Griseofulvin (50毫克/千克)能夠抑制COLO 205移植瘤生長。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治療顯著增強(qiáng)nocodazole的功效，導(dǎo)致腫瘤生長停止。[2] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 人結(jié)腸癌異種移植COLO 205 |
| Dosages | 50毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射，每周3次，持續(xù)6周 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 352.77 | 分子式 | C17H17ClO6 |
| CAS號(hào) | 126-07-8 | SDF | Download Griseofulvin SDF |
| Smiles | CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (141.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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