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Ixabepilone
別名: Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B 中文名稱：伊沙匹隆
Ixabepilone是一種具有口服活性的微管抑制劑。它與微管蛋白tubulin結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白聚合和微管穩(wěn)定，因此使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期G2-M期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
Ixabepilone Chemical Structure
CAS: 219989-84-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度： >99.94%
99.94
Ixabepilone相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nocodazole Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 ABT-751 (E7010) Combretastatin A4 Epothilone A TAI-1 Cucurbitacin B INH1 TRx0237 (LMTX) mesylate Vindoline MMAF Indibulin iHAP1 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 細(xì)胞骨架信號通路化合物庫 抗心血管疾病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ixabepilone是一種具有口服活性的微管抑制劑。它與微管蛋白tubulin結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白聚合和微管穩(wěn)定，因此使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期G2-M期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BMS-247550是一種高度有效的細(xì)胞毒素劑，能夠在低濃度下殺死癌細(xì)胞，在人類耐paclitaxel或?qū)aclitaxel不敏感的癌癥中仍然具有其抗腫瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HCT116人體腫瘤細(xì)胞株 | ||
| 濃度 | 7.5 nM | |||
| 孵育時間 | 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h | |||
| 方法 | 用7.5 nM BMS-247550處理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后，胰蛋白酶化收集HCT116細(xì)胞。細(xì)胞用80%乙醇固定后置于−20°C，過夜后，用PBS緩沖液對細(xì)胞進(jìn)行復(fù)水，用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)對之進(jìn)行DNA染色。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的腫瘤中，BMS-247550的抗腫瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中，BMS-247550在5種耐paclitaxel的腫瘤中都比paclitaxel更有效。對于三種對paclitaxel敏感的人類腫瘤異種移植模型中，BMS-247550與paclitaxel的抗腫瘤作用一樣[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 人類腫瘤異種移植模型（BALB/c nu/nu 裸鼠） |
| Dosages | 不同的濃度 | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03093155 | Completed | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer |
Yale University|R-Pharm-US LLC |
April 3 2017 | Phase 2 |
| NCT01454479 | Unknown status | Recurrent Endometrial Cancer |
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital |
March 2011 | Phase 1 |
| NCT01012362 | Terminated | Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer |
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 506.70 | 分子式 | C27H42N2O5S |
| CAS號 | 219989-84-1 | SDF | Download Ixabepilone SDF |
| Smiles | CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (197.35 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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