Binimetinib (MEK162)

別名: ARRY-162,ARRY-438162 中文名稱：貝美替尼

目錄號：S7007 Purity: 99.98%

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一種有效的MEK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為12 nM。Binimetinib可在人類NSCLC細胞系中誘導G1細胞周期阻滯和凋亡，并誘導自噬。Phase 3。

Binimetinib (MEK162) Chemical Structure

CAS: 606143-89-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
10mg	806.26	現(xiàn)貨
50mg	3031.26	現(xiàn)貨
200mg	6470.1	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

常與Binimetinib (MEK162)一起在實驗中被使用的化合物

Trametinib (GSK1120212)

Binimetinib和Trametinib皮下注射導致色素沉著不足和黑素細胞幾乎完全喪失。

Cobimetinib (GDC-0973)

Binimetinib和Cobimetinib是MEK1抑制劑，經(jīng)FDA批準與RAF抑制劑一起治療BRAFV600突變黑色素瘤。

Encorafenib (LGX818)

Binimetinib和Encorafenib是第三個獲得批準的BRAF加MEK抑制劑組合。

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib是唯一獲得許可的治療NF1-PN兒科患者的藥物，而binimetinib正在研究作為NF1-PN的藥物治療。

Binimetinib (MEK162)相關產(chǎn)品

相關靶點	MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5	點擊展開
相關產(chǎn)品	Mirdametinib (PD0325901) U0126-EtOH PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188 GDC-0623 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
A549	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H157	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H522	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
U2OS cells	Function assay	1 μM		MEK162 blocked ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells	29137241
SK-N-BE(2)	Cell viability assay		120?h	IC50=0.28 μM	26925841
SK-N-AS	Cell viability assay		120?h	IC50=0.067 μM	26925841
CHP-212	Cell viability assay		120?h	IC50=0.0083 μM	26925841
SJ-NB-10	Cell viability assay		120?h	IC50=1.16 μM	26925841
CHP-134	Cell viability assay		120?h	IC50>15 μM	26925841
Kelly	Cell viability assay		120?h	IC50>15 μM	26925841
LAN-5	Cell viability assay		120?h	IC50>15 μM	26925841
NGP	Cell viability assay		120?h	IC50>15 μM	26925841
SK-N-DZ	Cell viability assay		120?h	IC50>15 μM	26925841
Mel MTP	Cytotoxicity assay			IC50=10.2 ± 0.4 μM	30551515
Mel Me	Cytotoxicity assay			IC50=13.3 ± 0.3 μM	30551515
A375	Cytotoxicity assay			IC50=9.8 ± 0.1 μM	30551515
Mel Z	Cytotoxicity assay			IC50=3.8 ± 0.2 μM	30551515
Mel IL/R	Cytotoxicity assay			IC50=2.7 ± 0.3 μM	30551515
Mel IL	Cytotoxicity assay			IC50=3.7 ± 0.2 μM	30551515
NCI-H727	Function assay			IC50=115 nM	30352565
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

MEK ^[1]
(Cell-free assay)

12 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ARRY-438162(625 nM)抑制體外破骨細胞分化，IC50為39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制體外破骨細胞再吸收，IC50為625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影響成骨細胞分化。^[2] ARRY-438162是最近公開的一種有效的，選擇性，ATP非競爭性的MEK1/2抑制劑，作用于細胞，抑制pERK，IC50為11 nM。^[3] MEK162 (1 μM) 與MK-2206 (2 μM)聯(lián)用，完全逆轉(zhuǎn)表達RSK的MCF7細胞的抗性。^[4]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	MEK / p-MEK / ERK / p-ERK p-KIT / KIT / ETV1		26925841
	Growth inhibition assay	Cell viability		26925841

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ARRY-438162按10 mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導性關節(jié)炎（CIA）和佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎（AIA）模型，每天兩次，降低疾病的嚴重程度，這種作用具有劑量依賴性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導性關節(jié)炎（CIA）模型，每天兩次，抑制踝關節(jié)直徑增加，分別抑制27%和50%，而Ibuprofen處理則抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導性關節(jié)炎（CIA）模型，每天兩次，顯著抑制病變（炎癥，軟骨損傷，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg劑量處理，則分別抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎（AIA）模型，抑制AIA踝關節(jié)直徑，分別抑制11% 和 34%。^[1] ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎（AIA）模型，與對照組相比，顯著抑制踝關節(jié)腫脹，這種作用具有劑量相關性。ARRY-438162按10 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎（AIA）模型，與對照組相比，完全抑制血清中IL-6濃度，這種作用具有劑量相關性。ARRY-438162按30 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎（AIA）模型，與對照組相比，抑制相對脾臟重量，顯著抑制骨重吸收和炎癥，這種作用具有劑量相關性。^[2]ARRY-438162(6 mg/kg, 每天兩次)與BEZ235聯(lián)用，處理注射MCF7-RSK4細胞的免疫缺陷小鼠，顯著降低腫瘤生長。^[4]
動物實驗	Animal Models	注射MCF7-RSK4細胞的免疫缺陷小鼠
	Dosages	6 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06207656	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	Spanish Cooperative Group for the Treatment of Digestive Tumours (TTD)\|Merck S.L. Spain\|Pierre Fabre Ibérica S.A.	January 19 2024	Phase 2
NCT05286788	Recruiting	Adamantinous Craniopharyngioma\|Recurrent Adamantinomatous Craniopharyngioma	Nationwide Children''s Hospital\|Children''s Hospital Colorado	April 10 2023	Phase 2
NCT05810740	Completed	Melanoma\|BRAF V600 Mutation\|Unresectable Melanoma\|Metastatic Melanoma	Pierre Fabre Medicament\|Biotrial	August 31 2022	Phase 1
NCT05195632	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	Pierre Fabre Medicament	June 2 2022	Phase 2
NCT05767879	Recruiting	Melanoma Stage III\|In-Transit Metastasis of Cutaneous Melanoma	Leiden University Medical Center\|Pierre Fabre Laboratories	January 1 2022	Phase 2

參考文獻
https://acr.confex.com/acr/2006/webprogram/Paper5558.html http://www.arraybiopharma.com/_documents/Publication/PubAttachment349.pdf http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0065774307420176 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23635776/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32442403/ + 展開

參考文獻

https://acr.confex.com/acr/2006/webprogram/Paper5558.html
http://www.arraybiopharma.com/_documents/Publication/PubAttachment349.pdf
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0065774307420176

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23635776/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32442403/

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化學信息&溶解度

分子量	441.23	分子式	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃
CAS號	606143-89-9	SDF	Download Binimetinib (MEK162) SDF
Smiles	CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could please clarify the formulation in vivo for S7007 is clear or not?

回答：
S7007 can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Binimetinib (MEK162)

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Binimetinib (MEK162)一起在實驗中被使用的化合物

Binimetinib (MEK162)相關產(chǎn)品

相關信號通路圖

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生物活性

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常見問題及建議解決方法