• <dfn id="q240u"></dfn>
    • Q-VD-Oph

      別名: Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

      Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范圍在25到400 nM之間,有效抑制與細(xì)胞凋亡相關(guān)的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。

      Q-VD-Oph Chemical Structure

      Q-VD-Oph Chemical Structure

      CAS: 1135695-98-5

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
      1mg 573.3 現(xiàn)貨
      5mg 1711.71 現(xiàn)貨
      25mg 5135.13 現(xiàn)貨
      100mg 12833.73 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      常與Q-VD-Oph一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

      Z-VAD-FMK


      在JURL-MK1細(xì)胞中,Q-VD-Oph比Z-VAD-FMK更有效地抑制caspase-3活性和DNA斷裂。

      Riluzole


      Q-VD-Oph和Riluzole組合對(duì)大鼠的壞死、炎癥和細(xì)胞凋亡表現(xiàn)出更好的效果。

      Memantine HCl


      與體內(nèi)Q-VD-Oph和Memantine聯(lián)合治療相比,Q-VD-Oph治療顯著降低了凋亡細(xì)胞的數(shù)量和百分比。

      Cyclosporine


      Q-VD-Oph可提高單獨(dú)或聯(lián)合使用Cyclosporine處理的HCV感染PMoH的細(xì)胞活力,并將clCas3和clPARP降低約90%。

      Necrostatin-1 (Nec-1)


      Q-VD-Oph和Necrostatin-1組合可減少HeLa細(xì)胞中pep5-cpp誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
      MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
      JEG3 cells Function assay 50?μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55?kDa proform to its 18?kDa active fragment 28151467
      MEFs Function assay 20 μM? exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范圍在25到400 nM之間,有效抑制與細(xì)胞凋亡相關(guān)的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
      靶點(diǎn)
      Caspase-1 [1] Caspase-3 [1] Caspase-8 [1] Caspase-9 [1]
      25 nM-400 nM 25 nM-400 nM 25 nM-400 nM 25 nM-400 nM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Q-VD-OPh (5-100 μM)有效的抑制了WEHI 231細(xì)胞中Actinomycin D誘導(dǎo)的DNA梯度化以及隨之而來(lái)的細(xì)胞凋亡,同時(shí)有很少的細(xì)胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介導(dǎo)的PARP裂解和主要的啟動(dòng)子及效應(yīng)子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保護(hù)了病毒誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞的凋亡。[4]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 WEHI-231細(xì)胞
      濃度 ~1000 μM
      孵育時(shí)間 4 hours
      方法 Caspase抑制劑按照一定濃度提前30min加入到apoptotic測(cè)試反應(yīng)液中。 細(xì)胞的活性和數(shù)目用trypan blue試驗(yàn)進(jìn)行檢測(cè),所有的試驗(yàn)都至少重復(fù)三次。
      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B 24682219
      Immunofluorescence LC3B 24682219
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性,IL-18蛋白表達(dá)以及嗜中性粒細(xì)胞的滲透。[3] 在體內(nèi)試驗(yàn)中,Q-VD-OPh通過(guò)抑制caspase-3的活性,避免了病毒誘導(dǎo)的心肌損傷。[4] 在TgCRND8小鼠模型中,Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化,并且抑制了tau相關(guān)的病理變化。[5]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6小鼠
      Dosages ~120 mg/kg
      Administration i.p.
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815277/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815277/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12393844/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
      • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 513.49 分子式
      C26H25F2N3O6
      CAS號(hào) 1135695-98-5 SDF Download Q-VD-Oph SDF
      Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 100 mg/mL ( (194.74 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 100 mg/mL (194.74 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

      在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問(wèn)題,均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱[email protected],直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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