Sotorasib (AMG510)

目錄號：S8830 Purity: 99.99%

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價(jià)抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。

Sotorasib (AMG510) Chemical Structure

CAS: 2296729-00-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1556.1	現(xiàn)貨
2mg	647.01	現(xiàn)貨
5mg	1285.83	現(xiàn)貨
25mg	3849.3	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與Sotorasib (AMG510)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Adagrasib (MRTX849)

Sotorasib和Adagrasib在體內(nèi)增加CD3/4/8+ T細(xì)胞腫瘤浸潤，減少骨髓抑制細(xì)胞數(shù)量。

ARS-1620

Sotorasib和ARS-1620是KRAS抑制劑，具有克服KRAS驅(qū)動癌癥耐藥機(jī)制的潛力。

Osimertinib (AZD9291)

Sotorasib和Osimertinib在NCI-H358/HCC827細(xì)胞中遇到了對多西環(huán)素誘導(dǎo)的MET過表達(dá)的耐藥性。

Trametinib (GSK1120212)

Sotorasib和Trametinib聯(lián)合抑制患者來源的異種移植物小鼠的腫瘤生長。

Tepotinib

Tepotinib和Sotorasib聯(lián)合使用可顯著抑制NCI-H358 tetON-MET皮下移植小鼠的腫瘤生長，并導(dǎo)致腫瘤消退。

Sotorasib (AMG510)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H-ras N-ras K-ras Ral	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BAY-293 MRTX1133 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價(jià)抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。

靶點(diǎn)

K-Ras(G12C) ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AMG 510抑制SOS1催化的重組突變體KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交換，但對單突變KRAS (C118A)影響甚微。AMG 510選擇性地降低含KRAS p.G12C突變的細(xì)胞系生存活力，而對含其它KRAS突變的細(xì)胞系無影響^[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90		32430388

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在臨床前腫瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式結(jié)合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信號通路。對含KRAS(G12C)突變的小鼠腫瘤模型通過口服途徑單次給藥，AMG 510能夠誘導(dǎo)腫瘤消退^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06061523	Withdrawn	Healthy Participants	Amgen	July 15 2024	Phase 1
NCT05920356	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Amgen	November 16 2023	Phase 3
NCT06314763	Completed	Drug Drug Interaction Study	Radboud University Medical Center\|Amgen	November 9 2023	Phase 4
NCT05497557	Completed	Healthy Volunteers	Amgen	July 14 2022	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/ + 展開

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	560.59	分子式	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
CAS號	2296729-00-3	SDF	--
Smiles	CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (23.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (26.75 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (89.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (14.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (8.92mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sotorasib (AMG510)

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