Nelarabine

別名: 506U78,Arranon 中文名稱(chēng)：奈拉濱

目錄號(hào)：S1213 Purity: 99.98%

Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類(lèi)似物，抑制DNA合成，IC50為0.067-2.15 μM。

Nelarabine Chemical Structure

CAS: 121032-29-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1624.69	現(xiàn)貨
5mg	1388.59	現(xiàn)貨
10mg	2637.47	現(xiàn)貨
25mg	4561.83	現(xiàn)貨
50mg	7954.25	現(xiàn)貨
100mg	12203.1	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
1g	30303	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Nelarabine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 B02 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine Nedaplatin APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 CRT0044876 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類(lèi)似物，抑制DNA合成，IC50為0.067-2.15 μM。

特性

通過(guò)腺苷脫氨酶的脫甲基化作用，Nelarabine快速轉(zhuǎn)化為ara-G 。

靶點(diǎn)

DNA synthesis (PER-255 cells) ^[1]	DNA synthesis (HSB2 cells) ^[1]	DNA synthesis (ALL-SIL cells) ^[1]	DNA synthesis (JURKAT cells) ^[1]
67 nM	0.44 μM	1.24 μM	2.15 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nelarabine在T細(xì)胞系和B細(xì)胞系中的IC50分別比ARAC高25倍和113倍。T-ALL細(xì)胞對(duì)Nelarabine的敏感性比B細(xì)胞系高8倍，但是有相當(dāng)大的重疊。NEL在T細(xì)胞系和B細(xì)胞系中的效能分別比ARAC低25倍和113倍。^[1] Nelarabine通過(guò)抑制易感細(xì)胞中DNA合成，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡發(fā)揮作用。^[2] Nelarabine具有顯著的抗腫瘤活性和可接受的毒性。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HSB2，ALL-SIL，JURKAT 和 PER-255 細(xì)胞系
	濃度	0.125 μg/mL - 8 μg/mL
	孵育時(shí)間	96小時(shí)
	方法	HSB2，ALL-SIL，JURKAT和PER-255細(xì)胞系使用MTT試驗(yàn)測(cè)試耐藥性。Nelarabine培養(yǎng)4天以上，測(cè)試濃度重復(fù)3份。以IC50(抑制50%細(xì)胞生長(zhǎng)的藥物濃度)作為耐藥性的量度。數(shù)據(jù)代表2-6個(gè)不同條件下進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)的平均值。為避免個(gè)別實(shí)驗(yàn)中即使在最高劑量下也不能實(shí)現(xiàn)50%的細(xì)胞毒性，IC50以測(cè)試的最高濃度的兩倍記錄。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Nelarabine血漿AUC為2.82 mM分鐘，ara-G血漿AUC為20 mM分鐘。Nelarabine在血漿中的終末半衰期為25分鐘，清除率為42 mL/min/kg，中心分布容積為1.1 L/kg。Ara-G在血漿中的終末半衰期為182分鐘，中心分布容積為1.4 L/kg。在CSF中，Nelarabine的終末半衰期為77分鐘，而ara-G的終末半衰期為232分鐘。Nelarabine的腦脊液分布容積/血漿分布容積為29%，ara-G的為23%。由于Nelarabine和ara-G相當(dāng)短的半衰期，每日注射不會(huì)積累。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	健康成年雄性獼猴
	Dosages	35 mg/kg
	Administration	靜脈注射給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02619630	Recruiting	T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia	Assistance Publique - H?pitaux de Paris	December 2015	Phase 2
NCT01094860	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|GlaxoSmithKline	June 8 2010	Phase 1
NCT01376115	Completed	Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2008	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	297.27	分子式	C₁₁H₁₅N₅O₅
CAS號(hào)	121032-29-9	SDF	Download Nelarabine SDF
Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (201.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 5 mg/mL (16.81 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL ( (201.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 3 mg/mL (10.09 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL ( (201.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 3 mg/mL (10.09 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	saline 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (10.09mM)	以 1 mL 工作液為例，取3mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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