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CP-466722
CP-466722是一種有效的，可逆的ATM抑制劑，不影響ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成員。
CP-466722 Chemical Structure
CAS: 1080622-86-1
產品質控
批次：
S224501
4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]0.28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
CP-466722相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | CP-466722是一種有效的，可逆的ATM抑制劑，不影響ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成員。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，CP-466722被認為是潛在的抑制劑，能夠降低純化ATM激酶使GST-p53(1–101)底物磷酸化的活性。此外，CP-466722也對abl 和src激酶表現出抑制活性。[1]在HeLa細胞中，6μM劑量的CP-466722通過可逆抑制電離輻射(IR)誘導的ATM激酶活性，導致ATM依賴性磷酸化被抑制。此外，在MCF-7人乳腺癌細胞和原代及永生化二倍體人成纖維母細胞中，ATM依賴性p53誘導也會被CP-466722抑制。[1] HeLa細胞中，響應IR，CP-466722增加G2/M 期細胞的DNA含量，并減少G1期細胞DNA含量。[1]在CP-466722下短暫暴露4小時，使HeLa細胞對IR敏感，而不影響細胞接種或細胞活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外激酶試驗 | |||
| 采用體外激酶試驗篩選小分子ATM激酶活性抑制劑，進行ELISA試驗測量ATM下游靶點p53的磷酸化狀態(tài)。重組GST-p53(1-101)和全長Flag標記的ATM & ATR純化后用于ELISA和體外激酶試驗。簡而言之，Nunc 96孔Maxisorp板用2μg純化的重組GST-p53(1-101)的PBS溶液涂覆過夜(4 °C)。所有隨后的培養(yǎng)在室溫下進行。用0.05%v/v-Tween/PBS洗滌平板，然后在CP-466722存在或不存在下加入包含純化的重組全長ATM激酶的80μL終體積反應緩沖液(20 mM HEPES，50 mM NaCl，10 mM MgCl2，10 mM MnCl2，1 mM DTT 和1 μM ATP)中。CP-466722 (10μM)重復兩份加入板中，激酶試驗培養(yǎng)90 min。將板用0.05%v/v-Tween/PBS洗滌，用1%w/v-BSA/PBS密封1小時并漂洗，然后將抗磷酸(Ser15)-p53 抗體(1:1000/PBS)加入板中，再培育1小時。為減少非特異性結合，先將板用0.05%v/v-Tween/PBS清洗，再與HRP-耦合的山羊抗兔子IgG二級抗體(1:5000/PBS)孵育1小時。連接到磷酸化GST-p53(1–101)蛋白質的二級抗體用TMB底物試劑檢測。將板培育15-30分鐘，停止反應(終濃度1 M H2SO4)，然后測定吸光度(λ=450nm)。在ELISA 試驗中抑制ATM激酶活性的CP-466722，在體外激酶試驗中能夠抑制ATM/ATR激酶活性。使用抗磷酸(Ser15)-p53抗體的免疫印跡法讀出ATM/ATR抑制情況。CP466722 (10 μM)對一組市售激酶的進一步作用分析通過Upstate進行。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa 和 A-T | ||
| 濃度 | 0-6 μM | |||
| 孵育時間 | 4 小時 | |||
| 方法 | HeLa或A-T (表達hTERT的GM02052)細胞以一式三份接種，培育24小時。細胞用IR (0-10Gy)預處理前，先用DMSO，CP466722或KU55933預處理。然后將細胞培育4小時，移除培養(yǎng)基，細胞用PBS清洗， 胰蛋白酶化，計數并重新接種(2000 細胞/板，10 cm 平板)在缺乏藥物的培養(yǎng)基中，培育10天。在菌落計數前，將細胞清洗(PBS)，著色(PBS，0.0037%v/v-甲醛， 0.1%w/v-結晶紫)，漂洗(dH2O)并干燥。確定的群體(>50 細胞)以一個存活菌落計數，數據以存活菌落數相對于對照板+/? SE的百分比計算。 | |||
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 349.35 | 分子式 | C17H15N7O2 |
| CAS號 | 1080622-86-1 | SDF | Download CP-466722 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)N3C(=NC(=N3)C4=CC=CC=N4)N)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
4-Methylpyridine : 5 mg/mL (14.31 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.28 mg/mL ( (0.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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