AZ32

目錄號(hào)：S8729 Purity: 99.82%

AZ32是ATM kinase的特異性抑制劑，在小鼠中具有良好的血腦屏障通透性，對(duì)ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的選擇性和高細(xì)胞透性。

AZ32 Chemical Structure

CAS: 2288709-96-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.59	現(xiàn)貨
25mg	3850.27	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S872901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.82%

99.82

AZ32相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ATM ATR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	KU-55933 VE-821 KU-60019 Berzosertib (VE-822) Ceralasertib (AZD6738) AZ20 AZD0156 Mirin AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ31 HAMNO	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

AZ32是ATM kinase的特異性抑制劑，在小鼠中具有良好的血腦屏障通透性，對(duì)ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的選擇性和高細(xì)胞透性。

靶點(diǎn)

ATM ^[1]
(Cell-free assay)

<0.0062 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外實(shí)驗(yàn)中，AZ32可阻止DNA損傷應(yīng)答和使多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感。AZ32在細(xì)胞對(duì)ATM具有中等效力（IC50=0.31 μM），相比ATR具有足夠的選擇性。AZ32具有高細(xì)胞通透性^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	U1242細(xì)胞
	濃度	3 μM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	用AZ32 (3 μM)處理細(xì)胞并進(jìn)行輻射(2 Gy)。48小時(shí)后，收集細(xì)胞固定，進(jìn)行免疫細(xì)胞化學(xué)分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AZ32，相較于AZ31，有更高的血腦屏障通透性。在同系人源原位膠質(zhì)瘤小鼠模型中，AZ32作為放射致敏劑發(fā)揮作用，比AZ31更為高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制劑，在原位小鼠模型中能夠使神經(jīng)膠質(zhì)瘤輻射敏化以及提高其存活率。單次口服AZ32（200 mg/kg），小鼠腦中游離AZ32的濃度大于細(xì)胞IC50值，維持約22小時(shí)。AZ32在大腦的覆蓋率比AZ31高，但ATM選擇性比AZ31低^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	原位GL261膠質(zhì)瘤模型（將轉(zhuǎn)染了luc-red的GL261細(xì)胞通過顱內(nèi)注射到C57bl6小鼠中，構(gòu)建此模型）
	Dosages	200 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	328.37	分子式	C₂₀H₁₆N₄O
CAS號(hào)	2288709-96-4	SDF	--
Smiles	CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3C=NC(=C[N]23)C4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (200.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (21.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.300mg/ml (10.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL66mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.330mg/ml (1.00mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):