AZD0156

目錄號：S8375 Purity: 99.9%

AZD0156 是有效的、選擇性的ATM激酶抑制劑，具有潛在的化療/輻射增敏和抗腫瘤活性。AZD0156 可防止DNA損傷檢查點(diǎn)激活，破壞DNA損傷修復(fù)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致過表達(dá)ATM的腫瘤細(xì)胞死亡。

AZD0156 Chemical Structure

CAS: 1821428-35-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	794.78	現(xiàn)貨
25mg	2433.37	現(xiàn)貨
100mg	5709.39	現(xiàn)貨
1g	24488.63	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

AZD0156相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ATM ATR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	KU-55933 VE-821 KU-60019 Berzosertib (VE-822) Ceralasertib (AZD6738) AZ20 Mirin AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ32 AZ31 HAMNO	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HT29	Function assay			Cellular Assay: Assay b) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 6000 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight, IC50=6.16μM	ChEMBL
PC3	Antitumor assay	60 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 60 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	ChEMBL
MDA-MB-468	Function assay			Cellular Assay: Assay d) MDA-MB-468 cells (human breast adenocarcinoma ##ATCC HTB 132) were seeded at 1500 cells/well in 40 μl of DMEM containing 10% FBS and 1% glutamine into Greiner 384 well black flat-bottomed plates, IC50=0.61μM	ChEMBL
HT29	Function assay			Cellular Assay: Assay a) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 3500 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight. The following morning c, IC50=0.000575μM	ChEMBL
HBCx-10	Function assay	5 mg/kg		Potentiation of tumor regression against human HBCx-10 cells xenografted in immunocompromised mouse at 5 mg/kg, po qd administered on days 1 to 3 of weekly cycle	29683659
SW620	Function assay	20 mg/kg		Potentiation of tumor regression against human SW620 cells xenografted in immunocompromised mouse at 20 mg/kg, po qd administered on days 2 to 4 of weekly cycle	29683659
HT29	Function assay		1 hr	Inhibition of ATR in human HT29 cells assessed as decrease in Chk1 phosphorylation at Ser 345 preincubated for 1 hr followed by 4NQO addition and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=6.2μM	29683659
PC3	Antitumor assay	30 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 30 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	29683659
PC3	Function assay	100 mg/kg	8 hrs	Inhibition of Akt phosphorylation at Ser473 in PTEN-deficient human PC3 cells xenograft mouse model at 100 mg/kg, po single dose measured up to 8 hrs	29683659
HT29	Function assay		1 hr	Inhibition of ATM autophosphorylation at Ser1981 in human HT29 cells preincubated for 1 hr followed by X ray irradiation and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=0.00057μM	29683659
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

ATM ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AZD0156在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中對ATM具有亞納摩爾級別的抑制作用，對ATM的選擇性比對PIKK家族的其他酶高1000倍以上^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AZD0156是一種具有細(xì)胞透性、高度可溶的化合物，具有良好的臨床前藥代動力學(xué)特性（如口服生物利用度）。在小鼠異種移植瘤模型中，AZD0156與DSB誘導(dǎo)劑通過口服途徑給藥具有強(qiáng)大的功效。AZD0156目前正處于早期臨床檢測^[1]。

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4859

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4859

化學(xué)信息&溶解度

分子量	461.56	分子式	C₂₆H₃₁N₅O₃
CAS號	1821428-35-6	SDF	Download AZD0156 SDF
Smiles	CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4CCOCC4)C5=CN=C(C=C5)OCCCN(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.33 mM)

DMSO : 0.3 mg/mL ( (0.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL ( (4.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.33 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 2 mg/mL (4.33 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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